α4β1媒介細胞接着のインヒビター

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者： ,
代理人 (1件)：青山葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-555884
公開番号（公開出願番号）：特表2002-518491
出願日： 1999年06月23日
公開日（公表日）： 2002年06月25日
要約：

【要約】本発明は、式(I)の化合物に関し、それはVCAMまたはCS-1のいずれかに対するα4β1媒介接着の効力のあるインヒビターであって、それらは炎症性疾患の治療または予防に有用である。詳しくは、本発明の分子はヒトのごとき哺乳類におけるα4β1接着媒介状態の治療または予防に使用し得る。この方法は、本明細書中で説明された有効量の化合物または組成物を哺乳類またはヒト患者に投与することを含むことができる。【化1】

請求項（抜粋）：

式:【化1】[式中、R1は1ないし4回出現することができ、各出現は独立して水素またはC1〜6アルキル; R2は、水素、ピリジル、C1〜6アルキル、(C1〜6アルキル)-CO2-R11、または-CO2-R11;さらに、R1およびR2は同一の炭素原子に結合し、それらが結合している炭素原子と一緒になって、5〜8原子の炭素環を形成することができるか、あるいは、それらは同一の炭素原子に結合し、それらが結合している炭素原子と一緒になって、式:【化2】で表される5〜8原子の環を形成することができ; R3は、水素、フェニル、C1〜6アルキル、C3〜6アルケニル、C7〜17アリールアルキル、(C1〜6アルキル)-CO2-R11、(C2〜6アルケニル)-CO2-R11、(C1〜6アルキル)-CO-C1〜6アルキル、(C1〜6アルキル)-O-C1〜6アルキル、(C1〜6アルキル)-OH、(C1〜6アルキル)-CN、アダマンチルまたは、以下の:【化3】のうちの一つであり、さらに、R2およびR3-(Y)o-は、それらの末端にて、互いに組合わさって、それらが結合している炭素原子および窒素原子と一緒になって、以下の式:【化4】で表される環を形成することができ; R4は、-O-R11、NH2、NHOH、-O-(C7〜10アリールアルキル)または、式:【化5】であり; R5は、以下の式:【化6】であり; R6は、NまたはCH; R7は、水素またはハロゲン; R8は、-NH-Y1-、-OCH2-または-CONH-; R9は1ないし3回出現することができ、ハロゲン、C1〜6アルコキシ、C1〜6アルキルまたはトリフルオロメチル; R10は、C1〜6アルキル、または(C1〜6アルキル)-OH、または水素; R11は、水素またはC1〜6アルキル; R12は、C1〜6アルキルまたは、以下の式:【化7】であり; R13は、NまたはCH; Wは、(C1〜6アルキル); Xは、S、O、またはCH2; YおよびY1は、独立して、-CO-、-C(=O)O-、-SO2-、または-C(=O)N(R10)-; Zは、O、CH2、またはN-R11; lは、1、2、または3; mは、1または2; nは、0または1; oは、0または1; pは、0または1; qは、0または1;および rは、0、1、2または3;ただし、 (1)Yが-C(=O)O-のとき、R3は水素ではあり得ず; (2)R4がO-(C4アルキル)に等しいとき、C4アルキルはtert-ブチルに等しくなく; (3)それらのピロリジン構造(lは1;mは2;nは0;oは0;pは1;XはCH2)において、WはCH2に等しく;および (4)該化合物は:【化8】ではない。]で表される化合物。

IPC (69件)：

C07D205/04 , A61K 31/397 , A61K 31/401 , A61K 31/4025 , A61K 31/421 , A61K 31/426 , A61K 31/428 , A61K 31/429 , A61K 31/437 , A61K 31/438 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4525 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , A61K 31/554 , A61K 38/00 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D223/06 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D277/14 , C07D277/60 , C07D279/12 , C07D281/06 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D513/04 301 , C07D513/04 325 , C07D513/10 , C07K 5/078 , C07D513/04 , C07D277:00 , C07D235:00 , C07D263:00 , C07D221:00

FI (69件)：

C07D205/04 , A61K 31/397 , A61K 31/401 , A61K 31/4025 , A61K 31/421 , A61K 31/426 , A61K 31/428 , A61K 31/429 , A61K 31/437 , A61K 31/438 , A61K 31/4439 , A61K 31/445 , A61K 31/4525 , A61K 31/454 , A61K 31/4545 , A61K 31/4709 , A61K 31/496 , A61K 31/5377 , A61K 31/54 , A61K 31/55 , A61K 31/554 , A61P 1/04 , A61P 3/10 , A61P 7/02 , A61P 9/00 , A61P 9/10 , A61P 9/10 101 , A61P 11/00 , A61P 11/06 , A61P 17/00 , A61P 17/02 , A61P 17/04 , A61P 17/06 , A61P 19/02 , A61P 19/10 , A61P 25/00 , A61P 27/02 , A61P 29/00 , A61P 29/00 101 , A61P 31/18 , A61P 35/00 , A61P 35/04 , A61P 37/06 , A61P 37/08 , C07D207/16 , C07D207/26 , C07D207/28 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D223/06 , C07D263/04 , C07D277/04 , C07D277/06 , C07D277/14 , C07D277/60 , C07D279/12 , C07D281/06 , C07D401/04 , C07D405/04 , C07D513/04 301 , C07D513/04 325 , C07D513/10 , C07K 5/078 , C07D513/04 , C07D277:00 , C07D235:00 , C07D263:00 , C07D221:00 , A61K 37/02

Fターム (104件)：

4C033AB04 , 4C033AB09 , 4C033AB17 , 4C033AB20 , 4C036AA01 , 4C036AA13 , 4C036AA17 , 4C036AA20 , 4C036AB03 , 4C036AB11 , 4C036AB13 , 4C036AB17 , 4C036AB18 , 4C036AB20 , 4C054AA02 , 4C054BB01 , 4C054CC01 , 4C054CC07 , 4C054CC09 , 4C054DD05 , 4C054DD32 , 4C054EE01 , 4C054FF01 , 4C056AA01 , 4C056AB01 , 4C056AC01 , 4C056AD01 , 4C056AE02 , 4C056AF05 , 4C056BA13 , 4C056BB01 , 4C056BC01 , 4C063AA01 , 4C063BB08 , 4C063CC52 , 4C063CC62 , 4C063CC64 , 4C063CC73 , 4C063CC78 , 4C063CC81 , 4C063DD02 , 4C063DD03 , 4C063DD12 , 4C063DD47 , 4C063DD62 , 4C063EE01 , 4C069AA16 , 4C069AB14 , 4C072AA01 , 4C072AA04 , 4C072BB02 , 4C072CC02 , 4C072CC16 , 4C072EE13 , 4C072FF05 , 4C072FF07 , 4C072GG09 , 4C072HH02 , 4C072JJ02 , 4C084AA01 , 4C084AA07 , 4C084BA14 , 4C084NA14 , 4C084ZA332 , 4C084ZA452 , 4C084ZA682 , 4C084ZA892 , 4C084ZA962 , 4C084ZB082 , 4C084ZB112 , 4C084ZB132 , 4C084ZB152 , 4C084ZB262 , 4C086BA03 , 4C086BC02 , 4C086BC07 , 4C086BC17 , 4C086BC31 , 4C086BC69 , 4C086BC73 , 4C086BC82 , 4C086BC84 , 4C086CB05 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086MA09 , 4C086NA14 , 4C086ZA33 , 4C086ZA45 , 4C086ZA68 , 4C086ZA89 , 4C086ZA96 , 4C086ZB08 , 4C086ZB11 , 4C086ZB13 , 4C086ZB15 , 4C086ZB26 , 4H045AA10 , 4H045AA20 , 4H045AA30 , 4H045BA11 , 4H045DA50 , 4H045EA22 , 4H045FA20

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