特許
J-GLOBAL ID：200903099107420772
溶融法によるペプチド含有生分解性ミクロスフェアの製造
発明者：
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出願人/特許権者：
代理人 (1件)：
社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-516850
公開番号（公開出願番号）：特表平11-515016
出願日： 1996年10月25日
公開日（公表日）： 1999年12月21日
要約：
【要約】ペプチド/タンパク質生分解性薬物送達デバイスを、溶媒を用いることなくポリマー溶融法によってミクロスフェアとして製造する。熱安定性ポリペプチド及び適当な低融点ブロックコポリマー混合物の溶融物を製造し、そしていずれの有機溶媒も用いることなく、空気、水又は不混和性有機流動体などの適当な流動媒体中に分散させて微小滴を形成する。その流動媒体を冷却して微小滴を凝固させてミクロスフェアにした後、集め、そして精製するか又は薬物送達デバイスとして更に加工する。これら生分解性ミクロスフェアは、インプラント用又は注射用の医薬製剤として適している。固体ミクロスフェアとして温血動物の体内に投与後、該製剤は身体から水を吸収してヒドロゲルを形成し、そこから該ポリマーを長期間にわたって継続して放出する。
請求項（抜粋）：
生分解性低融点ブロックコポリマーと水溶性で耐熱性のペプチド/タンパク質薬物との混合物のミクロスフェアを製造する方法であって、 (a)有効量のペプチド/タンパク質薬物微粒子と生分解性ブロックコポリマーとの溶融混合物を該ブロックコポリマーの融解温度を越える温度で製造し; (b)該溶融混合物を連続流動媒体中に、該流動媒体中で該溶融混合物の微小滴を形成するような方式で分散させ; (c)該微小滴の温度を該ブロックコポリマーの融点より低い冷却環境中で低下させて、固体ミクロスフェアを形成し;そして (d)該ミクロスフェアを該連続流動媒体から分離することを含む方法。
IPC (4件)：
A61K 38/00
, A61K 9/50
, A61K 47/48
, B01J 13/02
A61K 37/02
, A61K 9/50 N
, A61K 47/48
, B01J 13/02
