1-アシルピペリジン化合物

発明者： , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青木朗 (外3名)
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平4-214093
公開番号（公開出願番号）：特開平7-196649
出願日： 1992年08月11日
公開日（公表日）： 1995年08月01日
要約：

【要約】 (修正有)【目的】サブスタンスP拮抗活性を有する1-アシルピペリジン化合物の提供。【構成】一般式(I)で表される1-アシルピペリジン化合物およびその塩、それらの製造方法ならびに当該化合物または医薬上有用なその塩を含んで成る医薬組成物。〔式中、R1 はアロイル、シクロヘキシルカルボニル、(置換)ベンゾイル、(N-アシル)α-アミノ酸のアシル基等であり;R2 は(置換)アリール、(置換)ヘテロアリール、シクロアルキルであり;R3 は水素、アルキル等であり;R4 は(置換)アリール、ヘテロアリール基であり;X1 はCH2 ,CH2 CH2 、直接結合等であり;X2 は直接結合、カルボニル、アルキレンであり;X3 はカルボニル、アルキレン等である〕【効果】一般式(I)の化合物は、サブスタンスPの発生が重要な役目を果たす疾患の治療用の医薬品の医薬活性物質として利用することができる。

請求項（抜粋）：

一般式I:【化1】〔上式中、R1 は置換されることがあるアラルキル、アリールオキシアルキル、ヘテロアラルキル、アロイル、ヘテロアロイル、シクロアルキルカルボニル、アリールアルカノイル、ヘテロアリールアルカノイル、アリールアルコキシカルボニルまたはアリールカルバモイル基であるか、あるいは低級アルカノイルによりまたはカルバモイル-低級アルカノイルによりN-置換されることがあるα-アミノ酸のアシル基であり、R2 はシクロアルキルまたは置換されることがあるアリールまたはヘテロアリール基であり、R3 は水素、アルキル、カルバモイルであるか、あるいはカルボキシルによりまたはエステル化もしくはアミド化されたカルボキシルにより置換されることがあるアルカノイルまたはアルケノイル基であり、R4 は置換されることがあるアリールまたは部分的に水素化されることがあるヘテロアリール基であり、X1 はメチレン、エチレン、直接結合、ケタール化されることがあるカルボニル基またはエーテル化されることがあるヒドロキシメチレン基であり、X2 はアルキレン、カルボニルまたは直接結合であり、そしてX3 はカルボニル、オキソ-低級アルキレン、オキソ(アザ)-低級アルキレンまたは、フェニルにより、ヒドロキシメチルにより、エステル化もしくはアミド化されることがあるカルボキシルにより、またはα位より高位においてヒドロキシルにより、置換されることがあるアルキレン基である〕により表される1-アシルピペリジン化合物、またはその塩。

IPC (28件)：

C07D401/12 211 , C07D401/12 209 , A61K 31/445 ABG , A61K 31/445 ABL , A61K 31/445 ACF , A61K 31/445 ACJ , A61K 31/47 AAE , A61K 31/47 AAH , A61K 31/47 AAK , A61K 31/47 AAN , A61K 31/47 ABE , A61K 31/47 ABL , A61K 31/47 AED , C07D211/58 , C07D401/14 211 , C07D405/12 211 , C07D409/12 211 , C07D471/04 103 , C07D401/12 , C07D211:58 , C07D215:12 , C07D209:08 , C07D401/14 , C07D213:16 , C07D405/12 , C07D319:18 , C07D311:58 , C07D307:79

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