カルニチンパルミトイル-トランスフェラーゼの可逆的阻害活性を有する化合物

発明者： , , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：青山葆 (外2名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2000-549576
公開番号（公開出願番号）：特表2003-513002
出願日： 1999年05月11日
公開日（公表日）： 2003年04月08日
要約：

【要約】式(I)【化1】(式中、基は明細書に定義するものである)の化合物を開示する。式(I)の化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼの可逆的阻害活性を有し、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼの活性過多に関連する病気、例えば高血糖症、糖尿病およびそれに関連する疾患、心不全、虚血に有効な医薬の調製に有用である。

請求項（抜粋）：

式(I):【化1】(式中、X+はN+(R1,R2,R3)およびP+(R1,R2,R3)から成る群から選択され((R1,R2,R3)は同一であるか、または異なっており、水素およびC1-C9の直鎖または分枝鎖アルキル基、-CH=NH(NH2)、-NH2、-OHから成る群から選択され、または、R1、R2およびR3の少なくとも一つが水素ではないという条件で、R1、R2およびR3の2またはそれ以上が窒素原子と共に結合して飽和または不飽和の単環または二環式複素環式系を形成する)、Zは、-OR4、-OCOOR4、-OCONHR4、-OCSNHR4、-OCSOR4、-NHR4、-HNCOR4、-NHCSR4、-NHCOOR4、-NHCSOR4、-NHCONHR4、-NHCSNHR4、-NHSOR4、-NHSONHR4、-NHSO2R4、-NHSO2NHR4、-SR4から選択され(-R4はC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖アルキル基であり、任意にA1基で置換され、A1はハロゲン原子、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基から成る群から選択され、該アリール、ヘテロアリール、アリールオキシまたはヘテロアリールオキシ基は、1またはそれ以上のC1-C20の飽和または不飽和の直鎖または分枝鎖のアルキルまたはアルコキシ基および/またはハロゲン原子で任意に置換される)、Y-は-COO-、PO3H-、-OPO3H-、テトラゾールエート-5-イルから成る群から選択され、Zが-NHCOR4であるという条件で、X+はトリメチルアンモニウム、Y-は-COO-であり、R4はC20アルキルであり、Zが-NHSO2R4であるという条件で、X+はトリメチルアンモニウムであり、およびY-は-COO-であり、R4はトリルではなく、Zが-NHR4であるという条件で、X+はトリメチルアンモニウムであり、およびY-は-COO-であり、R4はC1-C6アルキルではない)の化合物、その(R,S)ラセミ体混合物、その単一RまたはSエナンチオマー、その医薬上許容される塩。

IPC (21件)：

C07C229/22 , A61K 31/197 , A61K 31/41 , A61K 31/66 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 43/00 111 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C335/08 , C07D257/04 , C07F 9/38 , C07F 9/54 , C07F 9/576 , C07F 9/58 , C07F 9/6561

FI (21件)：

C07C229/22 , A61K 31/197 , A61K 31/41 , A61K 31/66 , A61P 3/04 , A61P 3/06 , A61P 3/10 , A61P 9/10 , A61P 43/00 111 , C07C271/22 , C07C275/16 , C07C307/06 , C07C311/06 , C07C311/13 , C07C335/08 , C07D257/04 A , C07F 9/38 B , C07F 9/54 , C07F 9/576 , C07F 9/58 Z , C07F 9/6561

Fターム (39件)：

4C086AA01 , 4C086AA02 , 4C086AA03 , 4C086BC62 , 4C086DA34 , 4C086MA01 , 4C086MA04 , 4C086NA14 , 4C086ZA36 , 4C086ZA42 , 4C086ZA45 , 4C086ZC20 , 4C086ZC33 , 4C086ZC35 , 4C206AA01 , 4C206AA02 , 4C206AA03 , 4C206FA59 , 4C206HA28 , 4C206MA01 , 4C206MA04 , 4C206NA14 , 4C206ZA36 , 4C206ZA42 , 4C206ZA45 , 4C206ZA70 , 4C206ZC20 , 4C206ZC33 , 4C206ZC35 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AA03 , 4H006AB23 , 4H006AB27 , 4H006AC48 , 4H006AC52 , 4H006AC56 , 4H050AB23 , 4H050AB27

引用特許：

審査官引用 (3件)

特開昭59-216857
特開昭59-216857
特開昭59-216857

引用文献：

審査官引用 (4件)

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