免疫調節作用を有する複素環誘導体

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出願人/特許権者：
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-501557
公開番号（公開出願番号）：特表平8-511514
出願日： 1994年05月24日
公開日（公表日）： 1996年12月03日
要約：

【要約】式(式中、R5は低級アルキルであり、R6はヒドロキシ、保護されたヒドロキシまたはハロゲンであり、を含有する二環式複素環基であり、Yは(ここに、R1は水素または低級アルコキシであり、R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンなどであり、R3は水素、ハロゲンまたは低級アルコキシなどであり、R4はハロゲン、低級アルコキシなどである)などの二価基である]で示される医薬として有用な複素環式誘導体およびその医薬として許容しうる塩。

請求項（抜粋）：

[請求項1]式[式中、R5は低級アルキルであり、 R6はヒドロキシ、保護されたヒドロキシまたはハロゲンであり、を含有する二環式複素環基であり、 Yは、(ここに、R1は水素または低級アルコキシであり、 R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシ、アミノ、保護されたアミノ、モノ(またはジ)(低級アルキル)アミノ、保護された(低級)アルキルアミノ、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、アリールオキシ、複素環基またはニトロであり、 R3は水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであるか、もしくは、 R2とR3とが互に連結して低級アルキレンまたは式の基を形成し、 R4は水素または低級アルコキシであるか、もしくは、 R4とR5とが互に連結して低級アルキレンを形成する)、(ここに、R7は低級アルキルであるか、もしくは、 R5とR7とが互に連結して低級アルキレンを形成する)からなる群から選ばれた二価基である]で示される化合物およびその医薬として許容しうる塩。[請求項2] R6がヒドロキシ、1個以上の適当な置換基を有していてもよいフェニル(低級)アルコキシまたはハロゲンであり、ニル、テトラヒドロキノリル、ジヒドロベンゾオキサジニル、ジヒドロベンゾチアジニル、ジヒドロイミダゾピラゾリルまたはテトラヒドロピラゾロピリミジニルであり、 Yが、(ここに、R1は水素または低級アルコキシであり、 R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリハロ(低級)アルコキシ、アミノ、アシルアミノ、モノ(またはジ)(低級アルキル)アミノ、N-アシル-N-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、フェニル(低級)アルコキシ、フェニルオキシ、ピロリルまたはニトロであり、 R3は水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであるか、もしくは、 R2とR3とが互に連結して低級アルキレンまたは式の基を形成し、 R4は水素または低級アルコキシであるか、もしくは、 R4とR5とが互に連結して低級アルキレンを形成する)、(ここに、R7は低級アルキルであるか、もしくは、 R5とR7とが互に連結して低級アルキレンを形成する)からなる群から選ばれた二価基である請求項1に記載の化合物。[請求項3] R6がヒドロキシ、ベンジルオキシまたはハロゲンであり、群から選ばれた1〜3個の置換基を有していてもよいインドリニル;テトラヒドロキノリル;ジヒドロベンゾオキサジニル;ジヒドロベンゾチアジニル;ジヒドロイミダゾピラゾリルまたはテトラヒドロピラゾロピリミジニルであり、 Yが、(ここに、R1は水素または低級アルコキシであり、 R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、トリハロ(低級)アルコキシ、アミノ、低級アルカノイルアミノ、モノ(またはジ)(低級アルキル)アミノ、N-低級アルカノイル-N-低級アルキルアミノ、ヒドロキシ、ベンジルオキシ、フェニルオキシ、ピロリルまたはニトロであり、 R3は水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであるか、もしくは、 R2とR3とが互に連結して低級アルキレンまたは式の基を形成し、 R4は水素または低級アルコキシであるか、もしくは、 R4とR5とが互に連結して低級アルキレンを形成する)、(ここに、R7は低級アルキルであるか、もしくは、 R5とR7とが互に連結して低級アルキレンを形成する)からなる群から選ばれた二価基である請求項2に記載の化合物。[請求項4] R5が低級アルキルであり、 R6がヒドロキシであり、 Yが(ここに、R1は水素であり、 R2は低級アルコキシであり、 R3は水素であり、 R4は水素である)である請求項3に記載の化合物。[請求項5] 1,2-ジヒドロ-4-ヒドロキシ-3-(1-インドリニルカルボニル)-6-メトキシ-1-メチル-2-オキソキノリンである請求項4に記載の化合物。[請求項6] 式[式中、R5は低級アルキルであり、 R6はヒドロキシ、保護されたヒドロキシまたはハロゲンであり、を含有する二環式複素環基であり、 Yは、(ここに、R1は水素または低級アルコキシであり、 R2は水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、モノ(またはジまたはトリ)ハロ(低級)アルコキシ、アミノ、保護されたアミノ、モノ(またはジ)(低級アルキル)アミノ、保護された(低級)アルキルアミノ、ヒドロキシ、保護されたヒドロキシ、複素環基、アリールオキシまたはニトロであり、 R3は水素、ハロゲンまたは低級アルコキシであるか、もしくは、 R2とR3とが互に連結して低級アルキレンまたは式の基を形成し、 R4は水素または低級アルコキシであるか、もしくは、 R4とR5とが互に連結して低級アルキレンを形成する)、(ここに、R7は低級アルキルであるか、もしくは、 R5とR7とが互に連結して低級アルキレンを形成する)からなる群から選ばれた二価基である]の化合物またはその塩を製造するために、(1)式(ここに、R5、R6およびYは各々上に定義した通りである)の化合物またはそのカルボキシ基における反応性誘導体もしくはそれらの塩を式ノ基における反応性誘導体もしくはそれらの塩と反応させて、式る)の化合物またはその塩を生成させるか、(2)式の脱離反応に付して、式合物またはその塩を生成させるか、(3)式した通りであり、ミノ保護基の脱離反応に付して、式した通りであり、(4)式した通りである)の化合物またはその塩を式 R8-X(ここに、R8は低級アルキルであり、 Xは脱離基である)の化合物またはその塩と反応させて、式に定義した通りである)の化合物またはその塩を生成させることを特徴とする製造方法。[請求項7] 製薬上許容しうる担体と混合された請求項1に記載の化合物またはその医薬として許容しうる塩を活性成分として含有する医薬組成物。[請求項8] 請求項1に記載の化合物またはその医薬として許容しうる塩の免疫調節剤、抗炎症剤または抗癌剤としての用途。[請求項9] 請求項1に記載の化合物またはその医薬として許容しうる塩をヒトまたは動物に投与することを特徴とする炎症状態、種々の疼痛、膠原病、自己免疫疾患、種々の免疫疾患または癌の予防または治療処置方法。[請求項10] 請求項1に記載の化合物またはその医薬として許容しうる塩を製薬上許容しうる担体と混合することを特徴とする医薬組成物の製造法。

IPC (13件)：

C07D401/06 215 , A61K 31/47 ADU , A61K 31/505 AAH , A61K 31/505 ABB , A61K 31/505 ABE , C07D215/54 , C07D401/06 209 , C07D413/06 209 , C07D471/06 , C07D471/16 , C07D487/04 145 , C07D491/048 , C07D495/04 105

FI (13件)：

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