特許
J-GLOBAL ID：200903099560275627

水溶性アデノシンキナーゼ阻害剤

発明者：
ウガルカー,ビーマラオ・ジー

ウガルカー,ビーマラオ・ジー について

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エリオン,マーク・ディ

エリオン,マーク・ディ について

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ガレノ,ジョージ・イー・ゴメス

ガレノ,ジョージ・イー・ゴメス について


出願人/特許権者：
ジェンシア・シコー

ジェンシア・シコー について


代理人 (1件)： 青山 葆 (外1名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平9-502319
公開番号（公開出願番号）：特表平11-509181
出願日： 1996年06月07日
公開日（公表日）： 1999年08月17日
要約：
【要約】本発明は、アデノシンキナーゼ阻害剤およびヌクレオシド類似体に関し、特に、アデノシンキナーゼ阻害剤としての活性を有する、経口的に活性な、置換された5-アリールピロロ[2,3-d]ピリミジンおよび3-アリールピラゾロ[3,4-d]ピリミジンヌクレオシド類似体に関する。本発明はまた、これらおよび他のアデノシンキナーゼ阻害剤の製造、ならびに、心臓血管および脳血管疾患、炎症、およびアデノシンの局所濃度の増加によって調節することができる他の疾患の治療におけるこれら阻害剤の使用に関する。
請求項（抜粋）：
以下の式で示される化合物およびその医薬的に許容される塩:{式中: A1およびA2はそれぞれ、水素またはアシル、あるいは一緒になって環式カーボネートを形成し; Bは、アルケニル、または(CH2)n-B'[式中、nは1〜4であり、B'は水素、ヒドロキシ、アルキル、アルコキシ、アミノ、アジド、ハロゲン、またはアルケニルである]であり; Dは、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、シアノ、カルボキシアミド、または(CH2)qX[式中、qは0〜3である]であり; 各Xは独立して、任意の位置で、随意にハロゲン、アルキル、アルコキシ、置換ペルハロ低級アルキル、スルホンアミド、シアノ、またはCONRR'[式中、RおよびR’は独立して水素または低級アルキルである]で置換されている炭素環式または複素環式アリールであるか、または、 水溶性化基(CH2)rT[式中、rは0〜3であり、Tは、 カルボン酸を含み、随意に1つまたはそれ以上の窒素または酸素原子を含む、1個〜16個の炭素のアルキルまたはアルケニル鎖、 5または6員の窒素含有複素環式アリール基、 N-スルホニル化アミノ、アミドキシモ、N-アミノグアニジノ、アミジノ、グアニジノ、環式アミジン、環式グアニジン、アシル化スルホンアミド、アシル化グアニジノ、 窒素を含み、随意に酸素を含む、5または6員の脂環式環、および、 CONR1R2基(式中、R1およびR2は独立して、1個またはそれ以上の塩基性窒素原子を含み、随意に酸素を含有するアルキル鎖であるか、またはR1およびR2が一緒になって、少なくとも1個の塩基性窒素を含む5または6員の環を形成する)のうちの1つである]であり; Yは炭素または窒素であり; Eは、Yが窒素のとき存在せず、Yが炭素のとき水素またはハロゲンであり; Gは、水素またはハロゲンであり; pは0〜3であり;但し、少なくとも1つのXが前記に規定した水溶性化基を有するものとする}。
IPC (6件)：
C07H 19/14 ,  C07H 19/23 ,  A61K 31/70 AAF ,  A61K 31/70 AAH ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 AED
FI (6件)：
C07H 19/14 ,  C07H 19/23 ,  A61K 31/70 AAF ,  A61K 31/70 AAH ,  A61K 31/70 ABE ,  A61K 31/70 AED
引用特許：
審査官引用 (2件)
引用文献：
審査官引用 (2件)
  • Iltzsch Max H. et al, "Structure-Activity Relationship for The Binding of Nucleoside Ligands to Aden
  • Smith Camilla M. et al, "Inhibitors of Hypoxanthine Metabolism in Ehrlich Ascites Tumor Cells in Vit

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