チオール含有メイタンシノイド類の製造および精製方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：平木祐輔 , 藤田節 , 田中夏夫
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2002-521468
公開番号（公開出願番号）：特表2004-506738
出願日： 2001年04月26日
公開日（公表日）： 2004年03月04日
要約：

本発明は、チオール含有メイタンシノイド類の製造および精製方法であって、(1)水素化リチウムトリメトキシアルミニウム(LiAl(OMe)3H)、水素化リチウムトリエトキシアルミニウム(LiAl(OEt)3H)、水素化リチウムトリプロポキシアルミニウム(LiAl(OPr)3H)、水素化ナトリウムトリメトキシアルミニウム(NaAl(OMe)3H)、水素化ナトリウムトリエトキシアルミニウム(NaAl(OEt)3H)および水素化ナトリウムトリプロポキシアルミニウム(NaAl(OPr)3H)からなる群から選択される還元剤でメイタンシノイドC-3エステルの還元的加水分解を行って、メイタンシノールを得る工程;(2)前記メイタンシノールを精製して、副生成物が存在する場合にはそれを除去する工程;(3)前記精製メイタンシノールをカルボン酸でエステル化して、メイタンシノールのL-およびD-アミノアシルエステルの混合物を得る工程;(4)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを(3)で得られた反応混合物から分離する工程;(5)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを還元して、チオール含有メイタンシノイドを得る工程;ならびに(6)前記チオール含有メイタンシノイドを精製する工程を含む方法を提供する。

請求項（抜粋）：

チオール含有メイタンシノイドの製造方法であって、 (1)水素化リチウムトリメトキシアルミニウム(LiAl(OMe)3H)、水素化リチウムトリエトキシアルミニウム(LiAl(OEt)3H)および水素化リチウムトリプロポキシアルミニウム(LiAl(OPr)3H)からなる群から選択される還元剤でメイタンシノイドC-3エステルの還元的加水分解を行って、メイタンシノールを得る工程; (2)前記メイタンシノールを精製して、副生成物が存在する場合にはそれを除去する工程; (3)前記精製メイタンシノールをカルボン酸でエステル化して、メイタンシノールのL-およびD-アミノアシルエステルの反応混合物を得る工程; (4)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを(3)で得られた反応混合物から分離する工程; (5)メイタンシノールの前記L-アミノアシルエステルを還元して、チオール含有メイタンシノイドを得る工程;ならびに (6)前記チオール含有メイタンシノイドを精製する工程を含む、製造方法。

IPC (7件)：

C07D498/18 , A61K31/5383 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00

FI (7件)：

C07D498/18 311 , A61K31/5383 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 105

Fターム (21件)：

4C072AA03 , 4C072AA06 , 4C072BB03 , 4C072BB06 , 4C072CC02 , 4C072CC12 , 4C072EE06 , 4C072FF10 , 4C072GG07 , 4C072JJ03 , 4C072UU01 , 4C086AA04 , 4C086CB22 , 4C086MA01 , 4C086NA06 , 4C086ZB09 , 4C086ZB21 , 4C086ZB26 , 4C086ZB32 , 4C086ZB33 , 4C086ZB37

引用特許：

審査官引用 (4件)

特開平3-161490
特開昭55-066586
免疫複合体及び化学療法剤を用いる癌治療用組成物及び方法
公報種別：公開公報出願番号：特願2007-284684 出願人：イムノゲンインコーポレーティッド

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引用文献：

審査官引用 (2件)

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