特許

J-GLOBAL ID：200903099805363918

ヘテロ-二環式アルコールエナンチオマーの酵素による立体選択的製造方法

発明者： ニコラース・ブイツエル ,  クリス・ジー・クルゼ ,  メレ・バン・デル・ラーン ,  ジヨルジユ・ラングラン ,  グスターフ・ジエイ・エム・バン・シヤレンブルク ,  マリア・シー・スネク
出願人/特許権者： デユフアー・インターナシヨナル・リサーチ・ベー・ブイ
代理人 (1件)： 小田島 平吉
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願平5-343229
公開番号（公開出願番号）：特開平6-237790
出願日： 1993年12月17日
公開日（公表日）： 1994年08月30日
要約：

【要約】【構成】 一般式【化1】[式中、XはO、S、NH、N-(C1-C4)アルキルまたはCH2であり、Y1、Y2およびY3はそれぞれ独立して水素またはハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、ニトロおよびシアノから選択される置換基であり、NO2置換基は二環式環系と5-または7-位置で結合しており、そしてC*-原子はRまたはS立体配置を有する]の実質的に純粋なエナンチオマーを、それの対応するアルコールラセミ体から、次の連続的反応段階:(1)立体選択的エステル化、(2)製造されたエステルからのアルコールの分離、(3)対応するアルコールエナンチオマーを製造するための該エステルの加水分解、並びに(4)それを再使用可能にするための塩基性条件下での該アルコールエナンチオマーから出発アルコールラセミ体への転化により製造することを特徴とするヘテロ-二環式アルコールエナンチオマーの酵素による立体選択的製造方法。【効果】 ヘテロ-二環式アルコールエナンチオマーの立体選択的製造のための経済的な操作方法を提供する。

請求項（抜粋）：

一般式【化1】[式中、XはO、S、NH、N-(C1-C4)アルキルまたはCH2であり、Y1、Y2およびY3はそれぞれ独立して水素またはハロゲン、C1-C4アルキル、C1-C4アルコキシ、C1-C4ハロアルキル、ニトロおよびシアノから選択される置換基であり、NO2置換基は二環式環系と5-または7-位置で結合しており、そしてC*-原子はRまたはS立体配置を有する]の実質的に純粋なエナンチオマーを、その対応するアルコールラセミ体から、次の連続的反応段階:(i)立体選択的エステル化活性を有する酵素の影響下でのアシル化剤を用いる該ラセミ体のアシル化、(ii)製造されたエステルからのエステル化されていない化合物の分離、および希望する式Iの実質的に純粋なアルコールエナンチオマーまたはそのエステルの単離、(iii)製造されたエステルの加水分解、すなわち該エステルからの対応するアルコールエナンチオマーへの転化、並びに(iv)再使用を可能にするための、塩基性条件下での希望しないアルコールエナンチオマーから出発アルコールラセミ体への転化により製造することを特徴とする、ヘテロ-二環式アルコールエナンチオマーの酵素による立体選択的製造方法。