特許
J-GLOBAL ID:200903099931473478

置換キサンチン類

発明者:
出願人/特許権者:
代理人 (1件): 小田島 平吉
公報種別:公開公報
出願番号(国際出願番号):特願平8-267691
公開番号(公開出願番号):特開平9-216884
出願日: 1996年09月19日
公開日(公表日): 1997年08月19日
要約:
【要約】【課題】 新規な置換キサンチン類の提供。【解決手段】 置換されたキサンチン類を、適切な非置換キサンチン類の、ハロゲノメチルフェニル酢酸類との反応及びそれに続く、そのカルボン酸エステル類又は酸類のフェニルグリシノールアミンとの反応により製造できる置換キサンチン類。該置換キサンチン類は薬剤類、特に抗アテローム性動脈硬化症治療剤類中の活性な化合物として有用である。
請求項(抜粋):
一般式【化1】式中、Aは式【化2】ここで、R3、R4、R6及びR7は同一でも異なってもよく、そして水素、3から7個の炭素原子をもつシクロアルキル又は6から10個の炭素原子をもつアリールを表すか、あるいはそれぞれが場合によってはハロゲン、ヒドロキシル又は6から10個の炭素原子をもつアリールで置換されていてもよい、それぞれ8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキルもしくはアルケニルを表し、T、V,X及びYは同一でも異なってもよく、そして酸素又は硫黄原子を表し、R5及びR8は同一でも異なってもよく、そして水素もしくはハロゲン、又はそれぞれが場合によっては、3から8個の炭素原子をもつシクロアルキルにより、又はS、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ5から6員の芳香族で、場合によってはベンゾ縮合の複素環により、又は6個から10個の炭素原子をもつアリールにより置換されていてもよい(その際それらの環類はそれら自身として、同一の又は異なった、S、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ5から6員の芳香族複素環により、又はフェニル、ベンジル、ハロゲン、ヒドロキシル、カルボキシル又は、それぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状アルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより、3回まで置換されることができる)3から8個の炭素原子をもつシクロアルキル又は、それぞれ8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキルもしくはアルケニルを表すか、あるいはそれぞれが場合によっては同一の又は異なった、ハロゲン、フェニル、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、カルボキシル又は、それぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルにより、又は式-(CO)a-NR9R10ここで、aは0又は1の数を表し、R9及びR10は同一でも異なったものでもよく、そして水素、フェニル又は、それぞれ5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキルもしくはアシルを表すの基により、3回まで置換されていてもよい、6から10個の炭素原子をもつアリール又は、S、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ、5から7員の芳香族で、場合によってはベンゾ縮合の複素環を表すの基を表し、D及びEは同一でも異なってもよく、そして水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシル、カルボキシル又は、それぞれ6個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキル、アルコキシもしくはアルコキシカルボニルを表し、R1は、水素又は、3から8個の炭素原子をもつシクロアルキルを表すか、あるいはそれぞれが場合によっては、3から6個の炭素原子をもつシクロアルキル、フェニル又は、S、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ、5から6員の芳香族複素環により置換されていてもよい、それぞれ8個までの炭素原子をもつ、直鎖状もしくは分枝状のアルキルもしくはアルケニルを表すか、あるいはその中の環系類が場合によっては同一の又は異なった、ハロゲン、フェニル、トリフルオロメチル、又はそれぞれ5個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキルもしくはアルコキシ、ヒドロキシル又は式-NR11R12(ここで、R11及びR12は前記のR9及びR10の意味をもちそしてこれと同一でも異なってもよい)の基、により3回まで置換されていてもよい、フェニル又はS、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ5から6員の芳香族複素環を表し、Lは酸素又は硫黄原子を表し、R2はメルカプト、ヒドロキシル、8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルコキシ又は、式【化3】ここで、R13は、水素又は、4個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキルを表し、R14は水素、フェニル又は、S、N及び/又はOの群からの3個までのヘテロ原子をもつ5から6員の芳香族複素環を表し、R15は、場合によってはヒドロキシルにより置換されていてもよい、水素又は、8個までの炭素原子をもつ直鎖状もしくは分枝状のアルキルを表すの基を表すの、置換されたキサンチン類及びそれらの塩類。
IPC (3件):
C07D473/08 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ABX
FI (3件):
C07D473/08 ,  A61K 31/52 ABN ,  A61K 31/52 ABX

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