特許

J-GLOBAL ID：200903099975208054

オピオイドおよびそのアンタゴニストに関する新規方法および組成物

発明者： ファーラー,ジョン・ジェイ
出願人/特許権者： アドラー コーポレーション
代理人 (1件)： 社本 一夫 (外5名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2001-539402
公開番号（公開出願番号）：特表2003-528819
出願日： 2000年11月29日
公開日（公表日）： 2003年09月30日
要約：

【要約】オピオイドおよびオピオイドアンタゴニストを含む新規方法および組成物。好ましい実施態様において、本方法および組成物は、オピオイドおよび末梢ミューオピオイドアンタゴニスト化合物を含む。本方法および組成物は、例えば、便秘、嘔吐および/または悪心を含め、オピオイドに付随する副作用を治療および/または予防するのに特に適している。図2Aおよび図2Bは、本発明の実施態様に従う悪心および嘔吐の抑制に及ぼす試験についてのグラフ表示である。

請求項（抜粋）：

オピオイドに付随する副作用を予防または治療する方法であって、患者に、オピオイドの有効量と組合せて、以下の式(I):【化1】 〔式中: R1は、水素またはアルキルであり; R2は、水素、アルキルまたはアルケニルであり; R3は、水素;アルキル;アルケニル;アリール;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであり; R4は、水素、アルキルまたはアルケニルであり; Aは、OR5またはNR6R7であり;ここで: R5は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであり; R6は、水素またはアルキルであり; R7は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;アリール;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル;シクロアルケニル置換されたアルキル;アリール置換されたアルキル;アリール置換されたアルキル;または、アルキレン置換されたBであるか;あるいは、それらが結合する窒素原子と合さって、R6およびR7は、ヘテロ環式環を形成し; Bは、【化2】C(=O)WまたはNR8R9であり;ここで: R8は、水素またはアルキルであり; R9は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルケニル置換されたアルキル;アリール;または;アリール置換されたアルキルであるか;あるいは、それらが結合する窒素原子と合さって、R8およびR9は、ヘテロ環式環を形成し; Wは、OR10、NR11R12またはOEであり;ここで: R10は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであり; R11は、水素またはアルキルであり; R12は、水素;アルキル;アルケニル;アリール;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;アリール置換されたアルキル;または、アルキレン置換されたC(=O)Yであるか;あるいは、それらが結合する窒素原子と合さって、R11およびR12は、ヘテロ環式環を形成し; Eは、【化3】;アルキレン置換された(C=O)D;または、-R13OC(=O)R14であり;ここで: R13は、アルキル置換されたアルキレンであり; R14は、アルキルであり; Dは、OR15またはNR16R17であり;ここで: R15は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであり; R16は、水素;アルキル;アルケニル;アリール;アリール置換されたアルキル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;または、シクロアルケニル置換されたアルキルであり; R17は、水素またはアルキルであるか;または、それらが結合する窒素原子と合さって、R16およびR17は、ヘテロ環式環を形成し; Yは、OR18またはNR19R20であり;ここで: R18は、水素;アルキル;アルケニル;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであり; R19は、水素またはアルキルであり; R20は、水素;アルキル;アルケニル;アリール;シクロアルキル;シクロアルケニル;シクロアルキル置換されたアルキル;シクロアルケニル置換されたアルキル;または、アリール置換されたアルキルであるか;あるいは、それらが結合する窒素原子と合さって、R19およびR20は、ヘテロ環式環を形成し; R21は、水素またはアルキルであり; nは、0-4である。〕で表される化合物;または、その立体異性体、プロドラッグ;または、薬学的に許容可能な塩、水和物またはN-オキシドの有効量を投与することを含む方法。

IPC (7件)：

A61K 31/451 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/485 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 25/02 101 ,  A61P 43/00 111

FI (7件)：

A61K 31/451 ,  A61K 31/439 ,  A61K 31/485 ,  A61K 45/00 ,  A61P 1/00 ,  A61P 25/02 101 ,  A61P 43/00 111

Fターム (19件)：

4C084AA19 ,  4C084MA02 ,  4C084MA52 ,  4C084NA06 ,  4C084ZA081 ,  4C084ZA082 ,  4C084ZA661 ,  4C084ZA662 ,  4C084ZA731 ,  4C084ZA732 ,  4C086AA02 ,  4C086BC21 ,  4C086CB23 ,  4C086MA02 ,  4C086MA04 ,  4C086NA06 ,  4C086ZA08 ,  4C086ZA66 ,  4C086ZA73

引用文献：

審査官引用 (1件)

• "Adolor targets pain/itch"