特許

J-GLOBAL ID：200903099981023740

アシル化インスリン

発明者： ハベルン,スベン ,  ハルストレーム,ヨー ブロベルイ ,  ヨナセン,イブ ,  アンデルセン,アセル スロート ,  マルクセン,ヤン
出願人/特許権者： ノボ ノルディスク アクティーゼルスカブ
代理人 (1件)： 石田 敬 (外3名)
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願平7-508923
公開番号（公開出願番号）：特表平9-502867
出願日： 1994年09月16日
公開日（公表日）： 1997年03月25日
要約：

【要約】本発明は、遅延型ヒトインスリン誘導体であって、A21及びB3アミノ酸残基が、独立して、 Lys,Arg 及び Cysを除く遺伝子コードによりコードされうる任意のアミノ酸残基であり、 PheB1が欠失していてよく;B30アミノ酸残基かa)10〜29個の炭素原子を有するコードし得ない親油性アミノ酸であるか(この場合、5個までの炭素原子を有するカルボン酸のアシル基が LysB29 のε-アミノ基に結合している)、又はb)B30アミノ酸残基が欠失しているか、もしくは遺伝子コードによりコードされうる任意のアミノ酸残基である(この場合、 LysB29のε-アミノ基は親油性置換基を有する)ヒトインスリン誘導体並びにその任意のZn2+複合体に関連し、ただしB30位が Thr又は Alaであり、そしてA21及びB3位が共に Asnであり、そして PheB1が存在しているとき、前記インスリン誘導体は常にZn2+複合体として存在している。

請求項（抜粋）：

以下の配列を有するインスリン誘導体:(式中、 A21及びB3位にある Xaaは、独立して、 Lys,Arg 及び Cysを除く遺伝子コードによりコードされうる任意のアミノ酸残基であり; B1にある Xaaは Pheであるか、又は欠失しており; B30にある Xaaは、(a)10〜24個の炭素原子を有するコードし得ない親油性アミノ酸、この場合5個までの炭素原子を有するカルボン酸のアシル基が LysB29 のε-アミノ基に結合している、(b)Lys,Arg及び Cysを除く遺伝子コードによりコードされうる任意のアミノ酸残基、この場合、 LysB29 のε-アミノ基は親油性置換基を有する、又は(c)欠失している、この場合、 LysB29のε-アミノ基は親油性置換基を有する)又は その任意のZn2+複合体; ただし、B30位にある Xaaが Thr又は Alaであり、A21およびB3位の Xaaが共に Asnであり、そしてB1位にある Xaaが Pheであるときに、前記インスリン誘導体はZn2+複合体となっている、前記インスリン誘導体。

IPC (8件)：

C12N 15/09 ,  A61K 38/28 ADP ,  C07K 14/62 ZNA ,  C12N 1/19 ,  C12N 1/21 ,  C12P 21/02 ,  C12R 1:19 ,  C12R 1:865

FI (6件)：

C12N 15/00 A ,  C07K 14/62 ZNA ,  C12N 1/19 ,  C12N 1/21 ,  C12P 21/02 E ,  A61K 37/26 ADP

引用特許：

審査官引用 (3件)

• 特開平1-254699
  
• 特開平2-101022
  
• 特開昭58-085815