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J-GLOBAL ID:201002216465766218   整理番号:10A1151715

低分子によるSIRT1の活性化 酵素とアクチベーターの直接相互作用を示す動力学的・生物物理学的証拠

SIRT1 Activation by Small Molecules KINETIC AND BIOPHYSICAL EVIDENCE FOR DIRECT INTERACTION OF ENZYME AND ACTIVATOR
著者 (11件):
資料名:
巻: 285  号: 43  ページ: 32695-32703  発行年: 2010年10月22日 
JST資料番号: E0038A  ISSN: 0021-9258  CODEN: JBCHA3  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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これまでに開発されたSIRT1活性化低分子化合物(STAC)について,その活性化メカニズムを調べた。そのために,SRT1460などの24種類のSTACを用い,SIRT1基質との相互作用などを定量的に解析した。その結果,STACによるSIRT1の活性化は基質の構造特性に依存すること,TAMRA標識ペプチドとSTACの複合体形成はSIRT1の活性化に関わっていないことがわかった。複数のSTACが,天然アミノ酸のみで構成され,特別な修飾を持たないペプチド基質の脱アセチル化を促進できることも見いだした。STACはSIRT1と直接相互作用し,アロステリック機構によって脱アセチル化を活性化するものと推察した。
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分類 (1件):
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酵素一般 

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