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J-GLOBAL ID:201002223798639791   整理番号:10A0366788

Ugi反応による4-メチル-1,2,3-チアジアゾール誘導体類の合成及びそれらの生物活性

Synthesis of 4-Methyl-1,2,3-thiadiazole Derivatives via Ugi Reaction and Their Biological Activities
著者 (7件):
資料名:
巻: 58  号:ページ: 2755-2762  発行年: 2010年03月10日 
JST資料番号: C0251A  ISSN: 0021-8561  CODEN: JAFCAU  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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Ugi反応により3-クロロ-4-メチルフェニル又は3-フロロ-4-メチルフェニルの活性構造を含む2連の4-メチル-1,2,3-チアジアゾール誘導体のZX-3-1-ZX-3-18化合物又はZX-4-1-ZX-4-17化合物を合成し,PNMR及びHRMSにより構造を解析し,11種かびに対する抗かび活性及び抗TMV活性を比較した。全化合物が50μg/mL濃度である程度の抗かび性を示した。多くの化合物は抗菌スペクトルが狭かったが,ZX-4-9及びZX-4-14は数種かびに活性がありスペクトルが広かった。Rがトリフロロ基の場合抗菌活性が上昇した。大部分の化合物はTMVに直接阻害活性を示し,ZX-4群はZX-3群より活性が強くClのFへの置換で阻害活性を改善した。TMV治療効果にはトリフロロメチル-,ニトロ-及びヒドロキシル-置換フェニル類が有利であった。
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分類 (2件):
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