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J-GLOBAL ID：201002226923818791   整理番号：10A0238502

ヒト組換モノアシルグリセロールリパーゼに対する阻害剤を評価する,蛍光検出による高速液体クロマトグラフィー分析

High-performance liquid chromatography assay with fluorescence detection for the evaluation of inhibitors against human recombinant monoacylglycerol lipase

著者 (3件)： HOLTFRERICH Angela (Inst. of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Univ. of Muenster, D-48149 Muenster, DEU) ,  MAKHARADZE Teona (Inst. of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Univ. of Muenster, D-48149 Muenster, DEU) ,  LEHR Matthias (Inst. of Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Univ. of Muenster, D-48149 Muenster, DEU)
資料名： Analytical Biochemistry  (Analytical Biochemistry)
巻： 399  号： 2  ページ： 218-224  発行年： 2010年04月15日 
JST資料番号： H0177B  ISSN： 0003-2697  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： モノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害剤を評価する蛍光分析法について述べた。1,3-ジヒドロキシプロパン-2-イル-ピレン-1-イルブタノアートを設計して,新規蛍光基質として合成した。界面活性剤Triton X-100存在下のヒト組換MAGL活性を,さらなる試料浄化なしに,酵素が遊離した4-ピレン-1-イルブタン量を逆相高速液体クロマトグラフィー(HPLC)と蛍光検出により測定して,確定した。既知共有結合MAGL阻害剤,メチルアラキドニルフルオロリン酸(MAFP),4-ニトロフェニル4-[ビス(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)ヒドロキシメチル]ピペリジン-1-カルボキシラート(JZL184),[4-(5-メトキシ-2-オキソ-1,3,4-オキサジアゾール-3-イル)-2-メチルフェニル]カルバミド酸ベンジルエステル(CAY10499)を用いて,この系を検証した。15分間のインキュベーション時間を用いて,これら化合物それぞれのIC₅₀値,0.16,3.7,1.1μMを得た。インキュベーション時間を45分間に延長した結果,IC₅₀値は2から3倍に減少した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *リパーゼ ,  組換タンパク質 ,  *蛍光分析 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  基質 ,  *酵素阻害剤 ,  経時変化 ,  pH依存性
準シソーラス用語： *モノアシルグリセロールリパーゼ

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (4件)： 4-(1-ピレニル)酪酸1-(ヒドロキシメチル)-2-ヒドロキシエチル ,  CAY-10499 ,  JZL-184 ,  MAFP

タイトルに関連する用語 (8件)： ヒト ,  組換 ,  モノアシルグリセロールリパーゼ ,  阻害剤 ,  評価 ,  蛍光検出 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  分析