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J-GLOBAL ID:201002228436296618   整理番号:10A0626114

Alzheimer病の治療でのチロシンベースのリバスチグミン負荷有機ゲル

Tyrosine-based rivastigmine-loaded organogels in the treatment of Alzheimer’s disease
著者 (10件):
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巻: 31  号: 23  ページ: 6031-6038  発行年: 2010年08月 
JST資料番号: C0964B  ISSN: 0142-9612  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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有機ゲルは,低分子量ゲル化分子の自己集合由来の3次元ネットワークに有機層を固定化することで調製できる。本研究では,サフラワー油および修飾チロシン有機ゲル化剤に基づく注入可能皮下有機ゲルシステムを,Alzheimer病の治療に使用されるアセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害剤であるリバスチグミンのデリバリーについてin vivoで評価した。異なるインプラント剤形を投与し,血漿薬物濃度を35日まで測定した。並行して,異なる脳切片でのAChEの阻害,およびインプラントの生体適合性をモニターした。薬物動態プロフィールは,ゲル組成,投与量およびインプラントの容積により影響された。リバスチグミンの持続的デリバリーには,記憶に関与する脳構造である海馬でのAChEの有意に持続的な阻害が付随した。インプラントはポリ(D,L-ラクチド-co-グリコリド)のin situ形成インプラントと同等である最小~軽度の慢性炎症および線維症のみを誘導した。これらの知見は,チロシンベースの有機ゲルがコリンエステラーゼ阻害剤の持続的デリバリーのための現行の剤形に対する代替的アプローチを提示しえることを示唆する。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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医用素材  ,  生物薬剤学(基礎) 
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