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J-GLOBAL ID：201002232975254390   整理番号：10A0860673

カルモジュリンアンタゴニストの同定と評価の蛍光偏光に基づく分析

A fluorescence polarization-based assay for the identification and evaluation of calmodulin antagonists

著者 (6件)： ARAI Tomonori (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN) ,  YATABE Mai (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN) ,  FURUI Megumi (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN) ,  AKATSUKA Hiroyuki (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN) ,  UEHATA Masayoshi (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN) ,  KAMIYAMA Tsutomu (Medicinal Chemistry Lab., Mitsubishi Tanabe Pharma, 2-2-50 Kawagishi, Toda-shi, Saitama 335-8505, JPN)
資料名： Analytical Biochemistry  (Analytical Biochemistry)
巻： 405  号： 2  ページ： 147-152  発行年： 2010年10月15日 
JST資料番号： H0177B  ISSN： 0003-2697  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カルモジュリン(CaM)アンタゴニストを同定する蛍光偏光(FP)分析法を開発した。蛍光トレサーを,良く知られたCaMアンタゴニスト,N-(6-アミノヘキシル)-5-クロロ-1-ナフタレンスルホンアミド(W-7)をCy5染料に共有標識することにより新規に設計した。FP分析で,トレーサー(Cy5-W-7)は6.5μMの解離定数(K_d)でCaMに結合して,W-7,クロルプロマジン,トリフルオペラジン,W-5,クロザピンを含む他CaMアンタゴニストと効率的競争反応を実証して,Cy5-W-7がCaMのリガンド結合部位に特異的に結合することを示した。次に,Cy5-W-7とCaMアンタゴニストの阻害活性を,CaM依存性カルシニューリンホスファターゼ分析により測定した。その結果を,FPにより確認した。さらに,高処理スクリーニングのために最適化した分析を行って,1536ウェル方式で0.7のZ′係数を達成した。FP分析は,CaMアンタゴニストを評価する従来法に代わる簡単で確実な方法であることが分かった。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *カルモジュリン拮抗薬 ,  *偏光 ,  競争反応 ,  蛍光標識 ,  カルモジュリン ,  親和性 ,  濃度依存性 ,  スクリーニング ,  スルホンアミド ,  芳香族塩素化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： HTS ,  *蛍光偏光法 ,  結合親和性

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  有機化合物の物理分析  (CC03034A)

物質索引 (2件)： Cy5 ,  N-(6-アミノヘキシル)-5-クロロ-1-ナフタレンスルホンアミド

タイトルに関連する用語 (5件)： カルモジュリンアンタゴニスト ,  同定 ,  評価 ,  蛍光偏光 ,  分析