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J-GLOBAL ID:201002234370348042   整理番号:10A0564542

PAR1の未切断細胞外断片と結合したトロンビンの結晶構造

Crystal Structure of Thrombin Bound to the Uncleaved Extracellular Fragment of PAR1
著者 (3件):
資料名:
巻: 285  号: 20  ページ: 15393-15398  発行年: 2010年05月14日 
JST資料番号: E0038A  ISSN: 0021-9258  CODEN: JBCHA3  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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トロンビンによる切断部位Arg41を含むヒトPAR1の細胞外断片(アミノ酸残基33~62)を化学合成し,この断片とトロンビンS195A変異体の複合体について,その結晶構造を1.8Åの解像度で解いた。PAR1の細胞外断片は結晶中で単一のトロンビン分子と結合し,その認識表面は活性部位とエキソサイトIを架橋していた。活性部位ならびにエキソサイトIと相互作用するPAR1ドメインを繋ぐテザーリガンドでは,構造秩序が低いこともわかった。PAR1のP3位に位置する酸性アミノ酸残基Asp39は,活性部位への結合を妨げることなく,トロンビンのGly219と水素結合を形成していた。高分子基質に対するトロンビンの特異性を改変する上で,Gly219は重要な標的になり得ることを示唆した。
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分類 (3件):
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分子構造  ,  酵素一般  ,  細胞膜の受容体 
タイトルに関連する用語 (4件):
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