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J-GLOBAL ID：201002235354889234   整理番号：10A1456631

生体触媒反応と多成分反応の戦略的使用によるテラプレビルの高効率合成

A highly efficient synthesis of telaprevir by strategic use of biocatalysis and multicomponent reactions

著者 (7件)： ZNABET Anass (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD) ,  POLAK Marloes M. (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD) ,  JANSSEN Elwin (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD) ,  DE KANTER Frans J. J. (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD) ,  TURNER Nicholas J. (Univ. Manchester, Manchester, GBR) ,  ORRU Romano V. A. (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD) ,  RUIJTER Eelco (Vrije Universiteit Amsterdam, Amsterdam, NLD)
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 46  号： 42  ページ： 7918-7920  発行年： 2010年11月14日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： C型肝炎ウイルスNS3のプロテアーゼ阻害剤テラプレビル(Trb)を,Aspergillus niger由来のモノアミンオキシダーゼによるmeso-ピロリジン類の酵素的非対称化と,Ugi-およびPasserini-多成分反応を利用し,効率的に合成した。(S)-2-アミノ-1-ペンタノール,シクロヘキシルグリシン,および3-アザビシクロ[3.3.0]オクタンを出発原料に用い,総合収率45%でTrbを得た。

シソーラス用語： C型肝炎ウイルス ,  モノアミンオキシダーゼ阻害剤 ,  *抗ウイルス薬 ,  カップリング反応 ,  縮合反応 ,  化学反応 ,  *窒素複素環化合物 ,  酵素利用反応 ,  Aspergillus niger
準シソーラス用語： 黒色麹菌 ,  Passerini反応 ,  Ugi反応 ,  *ピラジン誘導体 ,  多成分反応

分類 (3件)： ピラジン  (CF07104N) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  酵素の応用関連  (EB09100B)

物質索引 (8件)： テラプレビル ,  (S)-2-アミノ-1-ペンタノール ,  [(2S)-N-(ピラジン-2-イルカルボニル)-2-シクロヘキシル-Gly-]-3-メチル-L-Val-OH ,  N-シクロプロピル-2-アセトキシ-3-(ホルミルアミノ)ヘキサンアミド ,  N-シクロプロピル-2-アセトキシ-3-イソシアノヘキサンアミド ,  (3aα,6aα)-オクタヒドロシクロペンタ[c]ピロール ,  (3aS)-1,3aα,4,5,6,6aα-ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール ,  (3S)-N-[(S)-1-[1-アセトキシ-2-オキソ-2-(シクロプロピルアミノ)エチル]ブチル]-1-[N-[(2S)-N-(ピラジン-2-イルカルボニル)-2-シクロヘキシルグリシル]-3-メチル-L-バリル]-3β,4β-トリメチレン-L-プロリンアミド

タイトルに関連する用語 (5件)： 生体触媒反応 ,  多成分反応 ,  戦略 ,  テラプレビル ,  高効率