ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γに対する蛍光染料1-アニリノナフタレン-8-スルホン酸の選択的結合は,リガンド同定と特性化を可能にする

ZORRILLA Silvia; GARZON Beatriz; PEREZ-SALA Dolores

文献

J-GLOBAL ID：201002240987082899 整理番号：10A0165196

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γに対する蛍光染料1-アニリノナフタレン-8-スルホン酸の選択的結合は,リガンド同定と特性化を可能にする

Selective binding of the fluorescent dye 1-anilinonaphthalene-8-sulfonic acid to peroxisome proliferator-activated receptor γ allows ligand identification and characterization

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=10A0165196&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=10A0165196&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=H0177B") }}

著者 (3件)： , ,
資料名：
巻： 399 号： 1 ページ： 84-92 発行年： 2010年04月01日
JST資料番号： H0177B ISSN： 0003-2697 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)は,インシュリン感作やアテローム性動脈硬化,炎症,発癌に関与する核受容体スーパーファミリーメンバーである。PPARγの転写活性は,コアクチベータとの相互作用を可能にするコンフォメーション変化を促進する特定リガンドにより調節される。PPARαとレチノイドX受容体α(RXRα)のような他核受容体とは相互作用を示さない,フルオロホア1-アニリノナフタレン-8-スルホン酸(ANS)がPPARγ-LBD(リガンド結合ドメイン)に結合することを示した。ANS結合は,ロシグリタゾン,15-デオキシ-Δ^12,14-プロスタグランジンJ₂(15d-PGJ₂),9,10-ジヒドロ-15-デオキシ-Δ^12,14-プロスタグランジンJ₂(CAY10410)のようなPPARγアゴニストと競争した。さらに,ANS競争滴定により測定した,これらリガンドに対するPPARγの親和性は既報範囲内にあり,ANS競争が新規PPARγアゴニストのスクリーニングと特性化に使用できることを示唆した。対照的に,ゲルに基づく競争分析の性能は,非共有結合リガンドに限定された。ANS結合分析を用いて,細胞のPPARを活性化しない15d-PGJ₂のビオチン化アナログを特性化した。この化合物は低親和性でPPARγに結合するが,蛍光SRC-1ペプチドとのPPARγ相互作用を促進できないことが分かった。このことは受容体活性化の欠如を示した。したがって,PPARγ結合と相互作用をモニターするANSと蛍光コアクチベータを用いた組み合わせ法は,PPARγリガンドの役割を十分に理解するための有用な方法を提供することができる。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

, , , , , , , , , ,
, , , ,

遺伝子発現 , 糖質代謝作用薬の基礎研究

, , , , ,

前のページに戻る