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J-GLOBAL ID：201002241863294410   整理番号：10A0839190

1-(3′-[¹²⁵I]ヨードフェニル)-3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン:合成,溶液の安定性及び正常マウス中での生体内分布

1-(3′-[¹²⁵I]Iodophenyl)-3-methy-2-pyrazolin-5-one: Preparation, Solution Stability, and Biodistribution in Normal Mice

著者 (6件)： SANO Yuuhei (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.) ,  MOTOMURA Tomokazu (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.) ,  YAMAMOTO Fumihiko (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.) ,  FUKUDA Miki (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.) ,  MUKAI Takahiro (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.) ,  MAEDA Minoru (Graduate School of Pharmaceutical Sciences, Kyushu Univ.)
資料名： Chemical and Pharmaceutical Bulletin  (Chemical and Pharmaceutical Bulletin)
巻： 58  号： 8  ページ： 1020-1025 (J-STAGE)  発行年： 2010年 
JST資料番号： G0504A  ISSN： 0009-2363  CODEN： CPBTAL  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 日本 (JPN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 強力なフリーラジカルスカベンジャーとして知られる3-メチル-1-フェニル-2-ピラゾリン-5-オン(エダラボン,1)は急性脳梗塞の治療薬として開発された化合物である。フリーラジカルをin vivo状態でイメージングするための放射性トレーサを開発する目的で,二通りの方法,すなわち,同位体交換及び無溶媒条件下のハロゲン交換,により1-(3′-[¹²⁵I]ヨードフェニル)-3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン(¹²⁵I-2)を合成した。標識前駆体としては,それぞれヨード-及びブロモ-誘導体を使用した。両法により,HPLCによる精製後に放射化学純度の高い ¹²⁵I-2 を中程度の単離放射化学収率(約20%)で得ることができた。前者の方法では0.2~0.6kBq/μmolという比活性の化合物が得られたのに対し,後者の方法では比活性が0.14GBq/mol以上の化合物を得ることができた。比活性の高い ¹²⁵I-2 の注射用製剤の調製を試みたところ,その放射化学純度は約60~70%に低下した。非標識類似体 2 はエダラボンと同様の親油性と酸化防止特性を有することが分かった。非活性の低い ¹²⁵I-2 を正常マウスに静脈注射すると,¹⁴C-標識したエダラボンを正常マウスに投与した場合に報告された結果と同様の分布プロファイルが得られるという証拠を見いだした。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： 窒素複素環化合物 ,  *芳香族ヨウ素化合物 ,  *標識化合物 ,  ヨウ素125 ,  放射性同位体 ,  *脳循環代謝改善薬 ,  疎水性 ,  化学合成 ,  同位体交換 ,  マウス ,  静脈内投与 ,  生体内分布 ,  in vivo実験 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  分取クロマトグラフィー ,  酸化防止 ,  芳香族化合物 ,  多窒素化合物
準シソーラス用語： 親油性 ,  放射性トレーサー

分類 (2件)： ピラゾール  (CF07082G) ,  標識化合物  (CB10050N)

物質索引 (4件)： エダラボン ,  1-[3-(¹²⁵I)ヨードフェニル]-3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン ,  1-(3-ヨードフェニル)-3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン ,  1-(3-ブロモフェニル)-3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン

引用文献 (36件)：

• 1) Nemoto S., Takeda K., Yu Z.-X., Ferrans V. J., Finkel T., Mol. Cell. Biol., 20, 7311—7318 (2000).
• 2) Valko M., Leibfritz D., Moncol J., Cronin M. T. D., Mazur M., Telser J., Int. J. Biochem. Cell Biol., 39, 44—84 (2007).
• 3) Gutierrez J., Ballinger S. W., Darley-Usmarr V. M., Landar A., Cir. Res., 99, 924—932 (2006).
• 4) Dreher D., Junod A. F., Eur. J. Cancer, 32A, 30—38 (1996).
• 5) Zweier J. L., Talukder M. A. H., Cardiovasc. Res., 70, 181—190 (2006).

タイトルに関連する用語 (6件)： フェニル ,  3-メチル-2-ピラゾリン-5-オン ,  溶液 ,  安定性 ,  マウス ,  生体内分布