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J-GLOBAL ID：201002243785733129   整理番号：10A0625859

新規抗癌プロドラッグのゲムシタビン-スクアレンとモデル膜との相互作用 DSCとXRD共役研究

Interaction of a new anticancer prodrug, gemcitabine-squalene, with a model membrane Coupled DSC and XRD study

著者 (10件)： PILI Barbara (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  BOURGAUX Claudie (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  AMENITSCH Heinz (Elettra Syncrotrone, 34012 Basovizza, Trieste, ITA) ,  AMENITSCH Heinz (Inst. of Biophysics and Nanosystems Res., Schmiedlstrasse 6, 8042 Graz, AUT) ,  KELLER Gerard (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  LEPETRE-MOUELHI Sinda (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  LEPETRE-MOUELHI Sinda (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8076 Biocis, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  DESMAEELE Didier (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8076 Biocis, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  COUVREUR Patrick (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA) ,  OLLIVON Michel (Univ. Paris-Sud XI, UMR CNRS 8612, 5 rue J.B.Clement, 92290 Chatenay-Malabry, FRA)
資料名： Biochimica et Biophysica Acta  (Biochimica et Biophysica Acta)
巻： 1798  号： 8  ページ： 1522-1532  発行年： 2010年08月 
JST資料番号： B0207A  ISSN： 0005-2728  CODEN： BBBMBS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ゲムシタビンは広範な固形腫瘍に対し活性な抗癌ヌクレオシド類似物である。しかし,不活性な代謝物に急速に脱アミノ化され,短い生物学的半減期と耐性の誘導を引き起こす。上述の欠点を克服するためゲムシタビンにスクアレンを共役させた新規ゲムシタビンのプロドラッグ(GemSq)を設計した。このプロドラッグが白血病に対しゲムシタビンより有意に強い抗癌活性を示すことがこれまでに示された。この研究で,GemSQの濃度増加で誘導されるジパルミトイルホスファチジルコリン(DPPC)モデル膜の構造変更を小角と広角X線散乱(SWAXS)と示差走査熱量測定(DSC)を使って調べた。室温で,異常な逆の双連続性キュービック相が広い組成範囲を越えて形成した。基本的二重層構造は,DPPCのゲルと液相の間の中間的な状態を示した。加熱により,液体ラメラ相への可逆的推移が起こった。これら二相間での推移は膜でのGemSq濃度に依存する,異なる機構により支配された。最後に,GemSqの細胞毒活性に対するこれら観察の生物学的関連性を論じた。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 抗腫瘍薬 ,  プロドラッグ ,  *リボシド ,  *ポリエン ,  *膜模型 ,  相互作用 ,  示差走査熱量測定 ,  X線回折 ,  濃度依存性 ,  レシチン ,  小角X線散乱 ,  大角散乱 ,  立方晶系 ,  脂質二分子膜 ,  ゲル ,  液相 ,  ラメラ ,  細胞毒 ,  温度依存性 ,  ハロゲノ糖 ,  脂肪酸 ,  鎖状トリテルペン
準シソーラス用語： 広角X線散乱

分類 (2件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  生体膜一般  (EF04010G)

物質索引 (4件)： ゲムシタビン ,  ジパルミトイルホスファチジルコリン ,  スクアレン ,  N-[(4E,8E,12E,16E)-1-オキソ-4,8,13,17,21-ペンタメチル-4,8,12,16,20-ドコサペンタエニル]-2′,2′-ジフルオロ-2′-デオキシシチジン

タイトルに関連する用語 (10件)： 癌 ,  プロドラッグ ,  ゲムシタビン ,  スクアレン ,  モデル ,  相互作用 ,  DSC ,  XRD ,  共役 ,  研究