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J-GLOBAL ID：201002243802369150   整理番号：10A1753336

小分子や環状ペプチド拮抗剤と結合したCXCR4ケモカインGPCRの構造

Structures of the CXCR4 Chemokine GPCR with Small-Molecule and Cyclic Peptide Antagonists

著者 (15件)： WU Beili (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  CHIEN Ellen Y. T. (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  MOL Clifford D. (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  FENALTI Gustavo (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  LIU Wei (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  KATRITCH Vsevolod (Univ. California, CA, USA) ,  ABAGYAN Ruben (Univ. California, CA, USA) ,  BROOUN Alexei (Pfizer Worldwide Res. and Dev., CA, USA) ,  WELLS Peter (Pfizer Worldwide Res. and Dev., CA, USA) ,  BI F. Christopher (Pfizer Worldwide Res. and Dev., CA, USA) ,  HAMEL Damon J. (Univ. California, CA, USA) ,  KUHN Peter (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  HANDEL Tracy M. (Univ. California, CA, USA) ,  CHEREZOV Vadim (Scripps Res. Inst., CA, USA) ,  STEVENS Raymond C. (Scripps Res. Inst., CA, USA)
資料名： Science  (Science)
巻： 330  号： 6007  ページ： 1066-1071  発行年： 2010年11月19日 
JST資料番号： E0078A  ISSN： 0036-8075  CODEN： SCIEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 癌の転移やHIV-1感染における役割が示唆されているG蛋白質共役ケモカインレセプター(GPCR)であるCXCR4の構造を解析した。小分子IT1tおよび環状ペプチドCVX15とそれぞれ複合体を形成させ,2.5から3.2オングストロームの解像度で結晶構造解析を行った。その結果,シグナル伝達を調節すると考えられるへリックスVおよびVIを界面としてホモ2量体を形成していることが明らかとなった。リガンド結合部位は他のGPCRとは異なり細胞表面に近い細胞倍領域にあった。これらの知見はCXCR4とその天然のリガンドCXCL12あるいはHIV-1糖蛋白質gp120との相互作用を理解するのに役立つ。

シソーラス用語： *ケモカイン受容体 ,  膜受容体 ,  *結晶構造 ,  ヘリックス構造 ,  二量体 ,  結合部位 ,  ウイルスタンパク質 ,  HIV1 ,  分子間相互作用
準シソーラス用語： *CXCR4 ,  G蛋白質共役受容体 ,  gp120

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  分子構造  (EB03020Y)

タイトルに関連する用語 (6件)： 小分子 ,  環状ペプチド ,  拮抗剤 ,  CXCR4 ,  ケモカイン ,  GPCR