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J-GLOBAL ID：201002244834905530   整理番号：10A0446869

シクロチドであるカラタB1の線虫駆除活性を最適化するように修正できる面がリジンスキャン突然変異誘発により明らかになる

Lysine-scanning Mutagenesis Reveals an Amendable Face of the Cyclotide Kalata B1 for the Optimization of Nematocidal Activity

著者 (6件)： HUANG Yen-Hua (Univ. Queensland) ,  COLGRAVE Michelle L. (Univ. Queensland) ,  COLGRAVE Michelle L. (CSIRO, Queensland, AUS) ,  CLARK Richard J. (Univ. Queensland) ,  KOTZE Andrew C. (CSIRO, Queensland, AUS) ,  CRAIK David J. (Univ. Queensland)
資料名： Journal of Biological Chemistry  (Journal of Biological Chemistry)
巻： 285  号： 14  ページ： 10797-10805  発行年： 2010年04月02日 
JST資料番号： E0038A  ISSN： 0021-9258  CODEN： JBCHA3  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： シクロチドであるカラタB1の線虫駆除活性の最適化を試みた。細胞膜表面の負電荷と相互作用するように,Cys以外の残基を一つずつLys置換した。11残基での置換で線虫駆除活性が低下した。これらの部位は疎水性または生物活性な領域だった。それとは別に,分子表面のクラスターとなる6残基でLys置換すると活性が増加し,複数のLys置換でさらに増大し,Thr20,Asn29,Gly1の3箇所を同時にLys置換すると最大に活性化した。溶血活性が線虫駆除活性と相関した。このクラスターは生物活性領域と反対側に存在した。これらの結果に基づいて,Lys正電荷が細胞膜リン脂質のリン酸基に相互作用し,穴形成に関与するモデルを提唱した。

シソーラス用語： *シクロペプチド ,  アミノ酸配列 ,  部位特異的変異誘発 ,  溶血 ,  円虫類 ,  *抗線虫薬 ,  疎水性相互作用 ,  静電相互作用 ,  細胞膜
準シソーラス用語： Haemonchus contortus ,  Tricbostrongylus colubriformis ,  *カラタB1 ,  *シクロチド

分類 (1件)： 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

タイトルに関連する用語 (6件)： シクロチド ,  線虫 ,  駆除 ,  活性 ,  最適化 ,  突然変異誘発