生物学的検定法に於けるフラグメントスクリーニング

MAKARA Gegerly

文献

J-GLOBAL ID：201002246871191583 整理番号：10A0705785

生物学的検定法に於けるフラグメントスクリーニング

Fragment screening in biological assays

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著者 (1件)：
資料名：
巻： 30 号： 1 ページ： 24-25 発行年： 2010年01月
JST資料番号： T0261A ISSN： 0262-2262 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：解説発行国：イギリス (GBR) 言語：英語 (EN)

フラグメントベース化新薬発見は為しえるのか?それは違いを生じるのか?10年の研究,問題解決および新しい概念と技法の開発後に,両質問に対する答は明らかに「その通り」であった。幾つかの困難な以前に未解決の治療標的が,フラグメントベース化スクリーニングによってもたらされた改善された化学的環境サンプリングパワーを産生してきた。フラグメントは確かに臨床候補を開発することが出来て,1つの典型的な例はABT-737であり,Abbottでのフラグメントヒットからの最初の(抗腫よう)臨床候補(ABT-263)への前駆体であった。これは,フラグメントベース化鉛発見が,効率的で有効なヒット発見ツールである新薬発見パラダイムの重大なニーズの1つへの潜在的な一般解であることを実証しており,重要な一里塚であった。それ以来,各種ターゲットに対する幾つかの新しい臨床候補を,フラグメントヒットから導出した。各種の新薬発見アプローチ用のバイオケミカル・フラグメントスクリーニングの明らかな優位性は,最小投資額で迅速に新しい鉛を開発する必要があるバイオテクノロジ企業用に,または無効になった困難なターゲットを探求する任意の企業用に非常に魅力的な参入選択を採らせた。何人かの医療提供者が,最初のスクリーニング運動を策定するのに伴う低コストのために,今や非独占的なフラグメントライブラリまたはフラグメントセットのスクリーニングまでを提供していた。

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薬物の構造活性相関 , バイオアッセイ , 抗腫よう薬の基礎研究

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