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J-GLOBAL ID：201002247574296828   整理番号：10A0780046

Xylopia sericeae(バンレイシ科)からのカウレン酸の構造-変異原性関係

Structure-mutagenicity relationship of kaurenoic acid from Xylopia sericeae (Annonaceae)

著者 (17件)： CAVALCANTI B.c. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA) ,  FERREIRA J.r.o. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA) ,  MOURA D.j. (Departamento de Biofisica, Centro de Biotecnologia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), CEP: ...) ,  ROSA R.m. (Laboratorio de Genetica Toxicologica, Universidade Luterana do Brasil (ULBRA), CEP: 92420-280, Canoas, RS, BRA) ,  FURTADO G.v. (Departamento de Biofisica, Centro de Biotecnologia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), CEP: ...) ,  BURBANO R.r. (Departamento de Biologia, Universidade Federal do Para (UFPA), CEP: 66075-900, Belem, PA, BRA) ,  SILVEIRA E.r. (Departamento de Quimica Organica e Inorganica, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60455-760, Fortaleza, CE, BRA) ,  LIMA M.a.s. (Departamento de Quimica Organica e Inorganica, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60455-760, Fortaleza, CE, BRA) ,  CAMARA C.a.g. (Departamento de Quimica, Universidade Federal Rural de Pernambuco (UFRPE), CEP: 52171-030, Recife, PE, BRA) ,  SAFFI J. (Departamento de Biofisica, Centro de Biotecnologia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), CEP: ...) ,  SAFFI J. (Laboratorio de Genetica Toxicologica, Universidade Luterana do Brasil (ULBRA), CEP: 92420-280, Canoas, RS, BRA) ,  HENRIQUES J.a.p. (Departamento de Biofisica, Centro de Biotecnologia, Universidade Federal do Rio Grande do Sul (UFRGS), CEP: ...) ,  HENRIQUES J.a.p. (Laboratorio de Genetica Toxicologica, Universidade Luterana do Brasil (ULBRA), CEP: 92420-280, Canoas, RS, BRA) ,  RAO V.s.n. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA) ,  COSTA-LOTUFO L.v. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA) ,  MORAES M.o. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA) ,  PESSOA C. (Departamento de Fisiologia e Farmacologia, Universidade Federal do Ceara (UFC), CEP: 60430-270, Fortaleza, CE, BRA)
資料名： Mutation Research  (Mutation Research)
巻： 701  号： 2  ページ： 153-163  発行年： 2010年08月30日 
JST資料番号： C0520A  ISSN： 0027-5107  CODEN： MRFMEC  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カウランジテルベンは,新しい効果の高い抗癌化学療法薬の開発において重要な化合物と考えられている。非腫瘍細胞における抗癌剤の遺伝子毒性効果は,それらが癌患者において二次性腫瘍を誘導する可能性のため特別の意義を持つ。これに関連して,いくつかの標準in vitroおよびin vivoプロトコル(コメット,染色体異常,小核およびSaccharomyces cerevisiaeアッセイを用いて,Xylopia sericeae St.Hillから分離された天然のジテルペノイド,カウレン酸(KA),すなわち(-)-kaur-16-en-19-oic acidの遺伝毒性および変異原性潜在力を評価した。また,X.sericeaeから分離された2つの天然ジテルペノイド化合物,14-ヒドロキシ-カウラン(1)およびキシロップ酸(2)とKAの3つの半合成誘導体(3-5)を用いて,構造活性関係の解析を行った。そのうえ,KA細胞毒性の活性ファーマコフォアとして環外二重結合(C16)部位の重要性を考え,KAの水素化誘導体(-)-kauran-19-oic酸(KAH)を評価して,KAの遺伝毒性作用における環外結合(C16)の役割を決定した。要約すれば,おそらくDNA二本鎖切断(DSB)の発生および/またはトポイソメラーゼIの阻害のため,KAはヒト末梢血白血球(PBL),酵母(S.cerevisiae)およびマウス(骨髄,肝臓および腎臓)において遺伝子毒性および変異原性であることを本研究は示した。KAと異なり,化合物1-5およびKAHは本研究で用いられた実験条件下で遺伝子毒性および変異原性に完全に欠けており,環外二重結合(C16)部位がKAの遺伝毒性の活性ファーマコフォアである可能性を示唆していた。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *バンレイシ科 ,  *カルボン酸 ,  *変異誘発 ,  *分子構造 ,  四環ジテルペン ,  抗腫瘍薬 ,  薬物療法 ,  腫瘍細胞 ,  遺伝毒性 ,  患者 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  コメットアッセイ ,  染色体異常 ,  小核試験 ,  Saccharomyces cerevisiae ,  ジテルペン ,  構造活性相関 ,  細胞毒性 ,  基 ,  薬理作用 ,  二重結合 ,  水素化 ,  化合物 ,  二本鎖DNA切断 ,  イソメラーゼ ,  白血球 ,  末梢血 ,  酵母 ,  マウス ,  骨髄 ,  肝臓 ,  腎臓 ,  オレフィン化合物 ,  架橋化合物
準シソーラス用語： in vitro ,  *Xylopia sericeae ,  *Xylopia属 ,  カウランジテルベン ,  ジテルペノイド ,  トポイソメラーゼ ,  ファーマコホア ,  遺伝子毒性 ,  化学療法 ,  癌患者 ,  抗癌剤 ,  *変異原性 ,  末梢血白血球 ,  誘導体

分類 (9件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  脂肪族カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF03200E) ,  遺伝的変異  (EC01030Y) ,  ジテルペン,セスタテルペン  (CF10023R) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  バイオアッセイ  (EA03060N) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： カウレン酸

タイトルに関連する用語 (3件)： バンレイシ科 ,  カウレン酸 ,  変異原性