ウマ,イヌとヒトとの間の’デザイナー’ステロイド,エストラ-4,9-ジエン-3,17-ジオンの比較in vitro代謝:スポーツドーピング管理で用いる標的代謝産物の同定

SCARTH James P.; CLARKE Adam D.; TEALE Philip; PEARCE Clive M.

文献

J-GLOBAL ID：201002249074902570 整理番号：10A0661452

ウマ,イヌとヒトとの間の’デザイナー’ステロイド,エストラ-4,9-ジエン-3,17-ジオンの比較in vitro代謝:スポーツドーピング管理で用いる標的代謝産物の同定

Comparative in vitro metabolism of the ‘designer’ steroid estra-4,9-diene-3,17-dione between the equine, canine and human: Identification of target metabolites for use in sports doping control

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資料名：
巻： 75 号： 10 ページ： 643-652 発行年： 2010年10月
JST資料番号： C0103B ISSN： 0039-128X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ヒト及び動物のスポーツにおいて男性ホルモン/蛋白質同化ステロイドの乱用の効率的な検出には適当な尿代謝産物を標的にするために薬物の代謝の知識がしばしば必要である。毒性プロファイルの欠如によりin vivoでの代謝研究に対して倫理的承認を得ることは困難であるので,’デザイナー’ステロイドは問題のあるところである。本研究では,エストラ-4,9-ジエン-3,17-ジオンのin vitroでの代謝を初めて報告した。これはスポーツのドーピング管理の対象となる三つの主要種;すなわちウマ,イヌ及びヒトにおけるデザイナーステロイドの代謝を比較する最初の研究でもあった。試料試験データの遡及分析を可能にするため,高分解能(HR)精密質量加熱LTQ-Orbitrap LC-MS機器を用いて非誘導体化試料抽出物の代謝産物の同定を行った。完全スキャンHR-LC-MS Orbitrapデータは数種の追加実験により称賛され,最も豊富な代謝産物に対してより詳細な構造情報の説明を標的にした。これらは以下を含めた;非誘導体化代謝産物のHR-LC-MS/MS,酵素阻害実験の官能基選択的化学的誘導体化に続く完全スキャンHR-LC-MSとメトキシアミン-トリメチルシリル誘導体の完全スキャンエレクトロンイオン化GC-MC解析。主要代謝産物はすべての種で検出し,従ってエストラ-4,9-ジエン-3,17-ジオン乱用のスクリーニングの最も適した候補は17-ヒドロキシ-エストラ-4,9-ジエン-3-オンは17-ヒドロキシ-エストラ-4,9-ジエン-3-オンの異性体であると提案された。すべての種で重要でない代謝経路はヒドロキシル化を含み,還元の後にヒドロキシル化が続いた。イヌにおける還元代謝は他の2種より重要でなかったが,ウマはジ還元代謝産物(エストラ-4,9-シエン-3,17-ジオールの異性体であると提案された)と相対的に多量のd環ヒドロキシ及びヒドロキシ-還元代謝産物の生産が独特であった。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

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性ホルモン , 生物薬剤学(基礎)

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