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J-GLOBAL ID：201002249475201966   整理番号：10A1615165

血漿タンパク質結合のin vivoにおける効果:創薬における誤解

The effect of plasma protein binding on in vivo efficacy: misconceptions in drug discovery

著者 (3件)： SMITH Dennis A. (Pfizer Global Res. and Dev., Kent, GBR) ,  DI Li (Pfizer Global Res. and Dev., Connecticut, USA) ,  KERNS Edward H. (Discovery ADME, New Jersey, USA)
資料名： Nature Reviews. Drug Discovery  (Nature Reviews. Drug Discovery)
巻： 9  号： 12  ページ： 929-939  発行年： 2010年12月 
JST資料番号： W1376A  ISSN： 1474-1776  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血漿タンパク質と結合する薬物の割合を決定するための,in vitro実験で得られたデータは,創薬において,化合物の構造をデザインし,in vivo実験を実施する化合物の優先順位を決定するために頻繁に利用される。しかし,in vivoでの効果は,治療標的周辺の遊離型(未結合)薬物の割合ではなく,遊離型薬物の濃度によって決定されるため,先述の方法では見当が外れることがしばしばあると我々は考える。これらの方法では,in vivoで遊離型薬物濃度が上昇することはない。そのため,遊離型薬物の割合で決定する方法では,創薬プログラムで開発するための候補薬物の決定を誤る可能性がある。本稿では,血漿タンパク質との結合に関する情報を,創薬に適用するための指標について述べる。Copyright Nature Publishing Group 2010

シソーラス用語： 血漿タンパク質 ,  *製品開発 ,  in vivo実験 ,  in vitro実験 ,  *ドラッグデザイン ,  ターゲット ,  *タンパク質結合 ,  血中濃度 ,  優先順位 ,  *新薬 ,  *創薬 ,  *SBDD【ドラッグデザイン】
準シソーラス用語： *医薬分子構造設計 ,  治療標的

分類 (2件)： 研究開発  (GU01040N) ,  薬物の研究法  (GV01020U)

タイトルに関連する用語 (3件)： 血漿タンパク質結合 ,  創薬 ,  誤解