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J-GLOBAL ID:201002249753266292   整理番号:10A0860703

グリセオリンIエナンチオマはER仲介遺伝子発現を明確に調節する

Glyceollin I enantiomers distinctly regulate ER-mediated gene expression
著者 (29件):
資料名:
巻: 75  号: 12  ページ: 870-878  発行年: 2010年12月 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ダイズがストレスを受けた場合,グリセオリンは高濃度で誘発されるプテロカルパンファイトアレキシンである。三つのグリセオリン異性体(GLY I~III)は抗エストロゲン特性を示すことが既に報告されており,ヒト曝露により顕著な生物学的作用を有すると思われている。三つの異性体のうち,グリセオリンIは最も強力な抗エストロゲンであることが最近示されている。最近,天然型(-)グリセオリンIはそのラセミ体および非天然型(+)エネンチオマとともに合成されている。本研究では,グリセオリンIエナンチオマのER結合親和性,MCF7細胞におけるエストロゲン応答要素(ERE)転写活性を阻害する能力および内因性遺伝子発現について比較した。その結果,ERαおよびERβに対して類似した結合親和性を証明した。MCF7細胞におけるレポーター遺伝子アッセイ法により,(+)-グリセオリンIはERE転写活性をわずかに刺激したのに対し,(-)-グリセオリンIはエストロゲンにより誘導される活性を低下させた。HEK293細胞で行った共トランスフェクションレポーターアッセイにより,(+)-グリセオリンIは抗エストロゲン活性が見られないERαおよびERβのERE転写活性を増加させることを証明した。逆に,(-)-グリセオリンIはエストラジオールにより刺激される両ER亜型の活性を低下させることにより,強力な抗エストロゲン特性を証明した。さらに,各Gly Iエナンチオマは乳癌において一般に変化した遺伝子のPCRアレイパネルにおける特異な遺伝子発現プロファイルを誘導した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究  ,  遺伝子発現  ,  性ホルモン  ,  抗腫よう薬の基礎研究 

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