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J-GLOBAL ID：201002250403806667   整理番号：10A1139128

4-アルキリデン(アリーリデン)ヒドラゾノ-1,3-オキサジナン-2-オンおよび3-ヒドロキシ-N’-アルキリデン(アリーリデン)プロパンヒドラゾンアミドの合成および抗プラズモジウム活性

Synthesis and Antiplasmodial Activity of 4-Alkylidene(arylidene)hydrazono-1,3-oxazinan-2-ones and 3-Hydroxy-N′-alkylidene(arylidene)propanehydrazonamides

著者 (3件)： KHANKISCHPUR Mehdi (Univ. Hamburg, Hamburg, DEU) ,  WALTER Rolf D. (Bernhard Nocht Inst. Tropical Medicine, Hamburg, DEU) ,  KURZ Thomas (Heinrich-Heine Univ. Duesseldorf, Duesseldorf, DEU)
資料名： Australian Journal of Chemistry  (Australian Journal of Chemistry)
巻： 63  号： 10  ページ： 1430-1436  発行年： 2010年 
JST資料番号： A0492A  ISSN： 0004-9425  CODEN： AJCHA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オーストラリア (AUS)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規な6-置換4-アルキリデン(アリーリデン)ヒドラゾノ-1,3-オキサジナン-2-オンとそれらの開鎖同族体である3-ヒドロキシ-N′-アルキリデン(アリーリデン)プロパンヒドラゾンアミド(A)を合成した。遡及合成から,β-ヒドロキシイミド酸と4-エトキシ-5,6-ジヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2-オン類を誘導した。そして目的化合物のin vitroでのマラリア原虫Plasmodium falciparumに対する阻害活性を評価した。最高活性を示すAは,P.falciparumの3D7クロロキン感受株に対するIC₅₀値が0.2μMであることを示した。

シソーラス用語： Plasmodium falciparum ,  *ヒドラゾン ,  *酸素複素環化合物 ,  窒素複素環化合物 ,  マラリア原虫 ,  *抗マラリア薬 ,  *生物活性 ,  構造活性相関 ,  化学合成
準シソーラス用語： イミドカルボン酸 ,  オキサジン誘導体

分類 (2件)： オキサジン  (CF07100X) ,  薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (15件)： 4-ヒドラゾノ-6-(1-ナフチル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2-オン ,  4-ヒドラゾノ-6-(4-クロロフェニル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2-オン ,  4-ヒドラゾノ-6-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2-オン ,  4-ヒドラゾノ-6-フェニルテトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2-オン ,  6-(1-ナフチル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2,4-ジオン4-(シクロヘキシリデンヒドラゾン) ,  6-(1-ナフチル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2,4-ジオン4-(シクロペンチリデンヒドラゾン) ,  6-(1-ナフチル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2,4-ジオン4-(ベンジリデンヒドラゾン) ,  6-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2,4-ジオン4-(イソプロピリデンヒドラゾン) ,  6-(4-フルオロフェニル)テトラヒドロ-2H-1,3-オキサジン-2,4-ジオン4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イリデンヒドラゾン) ,  N²-(4-クロロベンジリデン)-2-ヒドロキシ-2-(1-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン ,  N²-(シクロペンチリデン)-2-ヒドロキシ-2-(1-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン ,  N²-(テトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イリデン)-2-ヒドロキシ-2-(1-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン ,  N²-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イリデン)-2-ヒドロキシ-2-(1-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン ,  N²-シクロペンチリデン-2-ヒドロキシ-2-(2-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン ,  N²-ベンジリデン-2-ヒドロキシ-2-(1-ナフチル)プロパンアミドヒドラゾン

タイトルに関連する用語 (1件)： 活性