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J-GLOBAL ID:201002250783967315   整理番号:10A0948745

レチノイドX受容体を活性化する天然産生レキシノイド,ホノキオールの識別

Identification of a Naturally Occurring Rexinoid, Honokiol, That Activates the Retinoid X Receptor
著者 (6件):
資料名:
巻: 73  号:ページ: 1332-1336  発行年: 2010年08月 
JST資料番号: C0012B  ISSN: 0163-3864  CODEN: JNPRDF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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新規な天然に産生するレチノイドX受容体(RXR)に特異的なレキシノイドを識別し,肝臓X受容体(LXR)標的遺伝子発現の測定によって,RXR/LXRヘテロダイマーを活性化するホノキオールの性能の検討を企画した。漢方製剤に頻繁に使用される全部で86種類の粗草本薬を選択し,RXRαルシフェラーゼレポーター試験法を用いて,RXRαアゴニスト活性をスクリーニングした。それらの中で,Magnolia obovata(モクレン科)だけが,強い転写活性化を示した。そして,MeOH抽出液から,活性成分としてホノキオールを単離した。ホノキオールは投与量に依存して,レポーター遺伝子転写を活性化できた(EC50=11.8μM)。また,ホノキオールは,RXR/LXRヘテロダイマーを活性化することができた。天然レキシノイドの更なる研究は,糖尿病などの治療の開発に向けて期待の持てる分野である。
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分類 (3件):
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芳香族単環フェノール類・多価フェノール  ,  植物の生化学  ,  糖質代謝作用薬の基礎研究 
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