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J-GLOBAL ID:201002251334889519   整理番号:10A0577988

フェノチアジン類は蛋白質オリゴマ化の誘導によりS100A4機能を抑制する

Phenothiazines inhibit S100A4 function by inducing protein oligomerization
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巻: 107  号: 19  ページ: 8605-8610  発行年: 2010年05月11日 
JST資料番号: D0387A  ISSN: 0027-8424  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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トリフルオペラジン(TFP)がS100A4とミオシンIIAの相互作用を阻害する機構を調べた。Ca2+-S100A4/TFP複合体の結晶構造を2.1Åの解像度で決定し,Ca2+-S100A4/TFP単量体が集合して環状5量体を形成する事を示した。Ca2+-S100A4/プロクロルペラジン複合体も同様の環状5量体を形成した。平衡沈殿や架橋を用いて,溶液中では同じ大きさのS100A4/TFP単量体が存在する事を示した。TFPはS100A4オリゴマ化を促進する濃度でその機能を抑制した。このように,フェノチアジンはS100A4をオリゴマ化して,その活動を阻害する。
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