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J-GLOBAL ID：201002253801982849   整理番号：10A0154418

正確に配置された医薬品を使ったポリエチレンプロドラッグ

Polyethylene Prodrugs Using Precisely Placed Pharmaceutical Agents.

著者 (4件)： LEONARD James K (Univ. Florida, Florida, USA) ,  TUREK Diane (Univ. Florida, Florida, USA) ,  SLOAN Kenneth B (Univ. Florida, Florida, USA) ,  WAGENER Kenneth B (Univ. Florida, Florida, USA)
資料名： Macromolecular Chemistry and Physics  (Macromolecular Chemistry and Physics)
巻： 211  号： 2  ページ： 154-165  発行年： 2010年01月19日 
JST資料番号： D0010A  ISSN： 1022-1352  CODEN： MCHPES  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 9スペーサーアルケニルブロミドとマロン酸ジエチルとの縮合反応から出発する一連の反応で,それぞれ,アルコールおよびカルボキシル基を持つ非環状ジエンの調製,および非環状ジエンメタセシス(ADMET)重合をキー反応としてポリエチレン系重合体プロドラッグを調製する方法を開発した。この縮合,逐次成長重合により,薬分岐間が正確なメチレン鎖長で制御されたポリマー構造物が得られた。この方法で,骨格炭素の21番目毎に加水分解性エステル結合を通して取り付けられた非ステロイド性抗炎症性薬(NSAID)分岐イブプロフェンとナプロキセンを有するポリエチレンを合成した。これらのエステル結合は,薬剤を重合体主鎖に結び付ける種々のスペーサの使用によって調節された反応性を持たせることができた。2つのタイプのスペーサ,テトラエチレングリコール(TEG,親水性)およびデカンジオール(疎水性),を薬剤と重合体主鎖間に組み込み,薬物放出速度へのスペーサ特性の効果を観察した。加水分解速度と引き続いての薬物放出速度を,スペーサおよび反応性リンカのダイレクトな効果として監視した。ここで調製,検討した重合体をNMR,IR,TGA,及びDSCでキャラクタライズし,これらの材料の化学的または酵素的加水分解速度および薬物放出速度をUV-visで監視した。スペーサ及び加水分解可能なリンカのタイプを特定の薬剤に合わせることで,新規ドラッグデリバリー材料として応用可能な,制御可能機能をもつ新種のポリエチレンが得られる。

シソーラス用語： *プロドラッグ ,  *ポリエチレン ,  ジエン ,  メタセシス重合 ,  化学合成 ,  薬物放出 ,  溶出試験【薬剤】 ,  ドラッグデリバリーシステム ,  *加水分解 ,  反応速度 ,  熱重量分析 ,  示差走査熱量測定 ,  カルボン酸 ,  芳香族化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： エステル結合 ,  リンカ ,  薬物放出速度

分類 (2件)： 単独重合  (CG04020S) ,  医用素材  (GA05040H)

物質索引 (2件)： イブプロフェン ,  ナプロキセン

タイトルに関連する用語 (3件)： 医薬品 ,  ポリエチレン ,  プロドラッグ