標的用の低分子量ペプトイド-(Gd)<sub>8</sub>-デンドロンを用いたVEGFR2 in vivo のMRI検出

DE LEON-RODRIGUEZ Luis M.; LUBAG Angelo; UDUGAMASOORIYA D. Gomika; PRONETH Bettina; BREKKEN Rolf A.; SUN Xiankai; KODADEK Thomas; SHERRY A. Dean

文献

J-GLOBAL ID：201002255082602799 整理番号：10A1027315

標的用の低分子量ペプトイド-(Gd)₈-デンドロンを用いたVEGFR2 in vivo のMRI検出

MRI Detection of VEGFR2 in Vivo Using a Low Molecular Weight Peptoid-(Gd)₈-Dendron for Targeting

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資料名：
巻： 132 号： 37 ページ： 12829-12831 発行年： 2010年09月22日
JST資料番号： C0254A ISSN： 0002-7863 CODEN： JACSAT 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：短報発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

磁気共鳴イメージング(MRI)による血管内皮増殖因子受容体2(VEGFR2)in vivo分子イメージング用の高T₁ 緩和度プローブを生成するためにある化学ライブラリーに由来するペプチド配列に一つのGd₈デンドロンを結びつけて低分子量一般的な標的用のプラットホームを述べた。VEGFR2への高い親和性(大きいほどK_D小)を持つことが知られている9残基のペプトイド(CU40C4)二量体とGdDOTA単位8個を含むポリリジンデンドロンとの共役体の合成を述べた。VEGFR2に対する親和性はCU40C4(K_D=91±20nM)に比べて調製した共役体二つの内の一つ目は7分の1であった(K_D=703±172nM)が,リンカーを少し延ばした二つ目は一つ目より増した(K_D=215±67nM)。分子r₁緩和度~48mM^-1s^-1のこの単純な低分子量系がMDA-MB-231腫瘍を異種間移植したマウスin vivoで増殖した腫瘍のMRIを増強することを示した。

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診断用薬の基礎研究

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標的用の低分子量ペプトイド-(Gd)8-デンドロンを用いたVEGFR2 in vivo のMRI検出

標的用の低分子量ペプトイド-(Gd)₈-デンドロンを用いたVEGFR2 in vivo のMRI検出