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J-GLOBAL ID：201002261472999908   整理番号：10A1119153

CNSでのナトリウムチャンネルに対する部位3モジュレーター(BmK I)の選択性の分子的確定: BmK Iが誘導する神経の過興奮でのNa_v1.6の重要性への手掛かり

Molecular determination of selectivity of the site 3 modulator (BmK I) to sodium channels in the CNS: a clue to the importance of Na_v1.6 in BmK I-induced neuronal hyperexcitability

著者 (8件)： HE Huiqiong (Graduate School, Chinese Acad. Sci.) ,  HE Huiqiong (Shanghai Inst. Physiology, Chinese Acad. Sci., Shanghai) ,  HE Huiqiong (Shanghai Inst. Biological Sci., Chinese Acad. Sci., Shanghai, CHN) ,  LIU ZhiRui (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  DONG Bangqian (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHOU Jingjing (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  ZHU Hongyan (Shanghai Univ., Shanghai, CHN) ,  JI Yonghua (Shanghai Univ., Shanghai, CHN)
資料名： Biochemical Journal  (Biochemical Journal)
巻： 431  号： 2  ページ： 289-298  発行年： 2010年10月15日 
JST資料番号： B0205A  ISSN： 0264-6021  CODEN： BIJOAK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 中国のサソリButhus martensi Karsch由来のVGSCs(電位依存性ナトリウムチャンネル)の部位3特異的モジュレーターであるBmK Iは,ラットの神経系のVGSCsを修飾してんかん様の反応を引き起こすが,VGCSのどの型が標的なのかはわかっていない。Xenopusの卵細胞でβ1サブユニットと共発現している3つの神経VGSCs(rNa_v1.2α/β1,rNa_v1.3α/β1,mNa_v1.6α/β1)に対するBmK Iの効率と選択性を調べた。その結果,BmK IはmNa_v1.6α/β1の一時的および持続的な電流量の両方を大きく増加させた。rNa_v1.2α/β1に対するBmK IのEC₅₀値とmNa_v1.6α/β1のそれはほぼ同じで,rNa_v1.3α/β1は半分であった。さらに,BmK Iは,開いた状態のチャンネルに結合することで,ゆっくりとした不活性化とmNa_v1.6α/β1の遅れる回復を加速するだけであった。機能解析で部位特異的変異誘発を使って,VGSC部位3における重要な残基がBmK Iの認識と調節に応答することを明らかにした。ラットモデルでBmK Iが誘導する過興奮でVGSCsのサブタイプが異なる役割を果たしていることが示された。

シソーラス用語： *ナトリウムチャンネル ,  サソリ ,  *サソリ毒 ,  ラット ,  部位特異的変異誘発 ,  神経毒 ,  パッチクランプ法 ,  アミノ酸配列 ,  結合部位 ,  興奮 ,  電気生理
準シソーラス用語： *電位依存性ナトリウムチャンネル ,  Buthus martensii ,  *BmK I

分類 (2件)： 動物起原の毒性  (GZ03020U) ,  細胞膜の輸送  (EF04020R)

タイトルに関連する用語 (10件)： ナトリウムチャンネル ,  モジュレーター ,  BMK ,  分子 ,  確定 ,  誘導 ,  神経 ,  興奮 ,  重要性 ,  手掛かり