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J-GLOBAL ID：201002262712337963   整理番号：10A0054372

ヒト乳癌細胞における三つのSERM及びそれらの結合型エストロゲン併用の遺伝子発現プロファイリング研究:結合型エストロゲンに及ぼすバゼドキシフェンの特異な拮抗作用への洞察

Gene expression profiling studies of three SERMs and their conjugated estrogen combinations in human breast cancer cells: Insights into the unique antagonistic effects of bazedoxifene on conjugated estrogens

著者 (5件)： CHANG Ken C.N. (Wyeth Res., Transcriptional Targets, Tissue Repair, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA) ,  WANG Yihe (Wyeth Res., Transcriptional Targets, Tissue Repair, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA) ,  BODINE Peter V.N. (Wyeth Res., Project Management, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA) ,  NAGPAL Sunil (Wyeth Res., Transcriptional Targets, Tissue Repair, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA) ,  KOMM Barry S. (Wyeth Res., Global Medical Affairs, 500 Arcola Road, Collegeville, PA 19426, USA)
資料名： Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology  (Journal of Steroid Biochemistry & Molecular Biology)
巻： 118  号： 1-2  ページ： 117-124  発行年： 2010年01月 
JST資料番号： C0595A  ISSN： 0960-0760  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規な選択的エストロゲン受容体モジュレータ(SERM),バゼドキシフェン(BZA)は閉経後骨粗鬆症の予防及び治療のために最近欧州で承認されている。BZAと結合型エストロゲン(CE)を用いる併用療法は最近骨粗鬆症の更年期症候の治療及び予防のために新パラダイムを示す後期開発においてである。BZAの遺伝子発現プロファイルと他のSERM,ラロキシフェン(RAL)及びラソホキシフェン(LAS)の遺伝子発現プロファイルと比較するため,ジーンチップマイクロアレイ研究を設計した。さらに,プレマリンに存在する10の最も豊富なエストロゲンの混合物,CEとの併用における三つのSERMの遺伝子発現プロファイルを比較した。階層的クラスタ化ヒートマップ分析により,CE治療またはSERM治療の特異的に応答した遺伝子クラスタを同定し,遺伝子リストを一連の分画フィルターに基づいて選別した。BZA+CE治療とCE治療を比較した場合,CEにより異なって調節される遺伝子グループはBZAにより拮抗されることが同定された。MCF-7細胞増殖分析及びジーンチップデータに基づいてすべて三つのSERMはBZA>RAL>LASからなる拮抗薬活性の順序によりCE刺激細胞増殖に対して顕著な拮抗作用を示した。これらの結果から,CEと併用したSERMは異なる薬理学を示し,従って,他のSERMとエストロゲン製剤の併用はCEとBZAの組合せによる臨床で観察されるのと同一効果が生じないと思われた。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗エストロゲン ,  エストロゲン受容体 ,  *エストロゲン ,  *腫瘍細胞 ,  ヒト ,  遺伝子発現 ,  DNAマイクロアレイ ,  バイオチップ ,  骨粗鬆症治療薬 ,  拮抗作用 ,  細胞増殖 ,  MCF7細胞 ,  薬理学 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族ケトン ,  フェノール類 ,  硫黄複素環化合物 ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 選択的エストロゲン受容体モジュレータ ,  SERM ,  結合型エストロゲン ,  乳癌細胞 ,  ジーンチップ

分類 (4件)： 性ホルモン  (EB08050O) ,  遺伝子発現  (EC02040Q) ,  腫ようの化学・生化学・病理学  (GE02030N) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (4件)： バゼドキシフェン ,  ラソホキシフェン ,  ラロキシフェン ,  プレマリン

タイトルに関連する用語 (9件)： ヒト乳癌細胞 ,  SERM ,  結合型エストロゲン ,  併用 ,  遺伝子発現プロファイリング ,  研究 ,  バゼドキシフェン ,  拮抗作用 ,  洞察