文献

J-GLOBAL ID：201002263550983781   整理番号：10A0036652

強力なプロゲステロン受容体拮抗薬としての新規D-ホモアンドロスタ-4,6-ジエン誘導体

New-D-homoandrost-4,6-diene derivatives as potent progesterone receptor antagonist

著者 (6件)： CABEZA Marisa (Dep. of Biological Systems and Animal Production Metropolitan University-Xochimilco, Mexico D. F., MEX) ,  GARCIA-LORENZANA Mario (Dep. of Biology of Reproduction, Metropolitan University-Iztapalapa, Mexico D. F., MEX) ,  GARCES Montserrat (Dep. of Biological Systems and Animal Production Metropolitan University-Xochimilco, Mexico D. F., MEX) ,  HEUZE Ivonne (Dep. of Biological Systems and Animal Production Metropolitan University-Xochimilco, Mexico D. F., MEX) ,  TERAN Nayeli (Dep. of Pharmacy, Fac. of Chemistry, National Univ. of Mexico City, Mexico D. F., MEX) ,  BRATOEFF Eugene (Dep. of Pharmacy, Fac. of Chemistry, National Univ. of Mexico City, Mexico D. F., MEX)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 75  号： 1  ページ： 101-108  発行年： 2010年01月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究の目的は三つの異なるD-ホモアンドロスタジエン誘導体(2-4)を合成し,それらの生物活性を研究することである。黄体形成ホルモン放出ホルモン(LHRH)による発情を同期化し,ステロイド系化合物を注入した雌発情周期マウスを用いてin vitro及びin vivo実験を行った。また,プロゲステロン受容体(AR)とこれらの化合物の結合を測定した。これらのステロイドはそれらの分子構造に新規D-ホモアンドロスタンジエノン骨格を有したので,アンドロゲン受容体(AR)との結合に関する研究は興味深いことであった。LHRH投与後,対照群のマウスは卵巣に14±4の黄体の存在を示したのに対し,RBA(相対的結合親和性)を有するステロイド2-4で処理した動物は各々11±7,12±2及び10±4の黄体を示した。本研究の結果として,これらのステロイドはこれらの動物の排卵を阻害しないことは明らかであった。対照群の子宮は分泌作用を有する子宮内膜肥大を有する典型的なプロゲステロン活性を示した。しかしながら,ステロイド2-4で処理したマウスの子宮内膜は子宮内膜肥大を示さず,分泌活性は検出される可能性はなかった。この事実により,化合物2-4はこの組織では拮抗活性を有することを示した。全体的データから,ステロイド2-4はPR拮抗薬であることを示した。しかしながら,それらはARと結合しなかった。これらの結果から,ステロイド2-4はin vivoで抗プロゲステロン活性を有したが,LHRHで処理したマウス卵巣における黄体数は低下しないことを証明した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *プロゲステロン受容体 ,  *ステロイド ,  *抗ホルモン ,  拮抗作用 ,  子宮内膜症 ,  生物学 ,  子宮 ,  アンドロゲン受容体 ,  化学合成 ,  性腺刺激ホルモン放出ホルモン ,  マウス ,  黄体 ,  親和性 ,  子宮内膜 ,  卵巣 ,  脂環式ケトン ,  エノン ,  ジケトン ,  ジエン
準シソーラス用語： ホモステロイド ,  組織学 ,  プロゲステロン受容体拮抗薬 ,  黄体形成ホルモン放出ホルモン ,  LH-RH ,  結合親和性

分類 (3件)： 性ホルモン  (EB08050O) ,  ステロイド  (CF10040O) ,  内分泌腺作用薬・生殖器作用薬の基礎研究  (GW10010K)

物質索引 (3件)： 16β-フェニル-17α-(フェニルアセトキシ)-17-メチル-D-ホモアンドロスタ-4,6-ジエン-3,17a-ジオン ,  16β-フェニル-17α-[(2-フルオロフェニル)アセトキシ]-17-メチル-D-ホモアンドロスタ-4,6-ジエン-3,17a-ジオン ,  16β-フェニル-17α-[(3-フルオロフェニル)アセトキシ]-17-メチル-D-ホモアンドロスタ-4,6-ジエン-3,17a-ジオン

タイトルに関連する用語 (4件)： プロゲステロン受容体 ,  拮抗薬 ,  ジエン ,  誘導体