インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ阻害に対する3種の新しいオセルタミビル誘導体

WANG Shu-qing; WANG Shu-qing; CHENG Xian-chao; DONG Wei-li; WANG Run-ling; CHOU Kuo-chen

文献

J-GLOBAL ID：201002264341944406 整理番号：10A1072546

インフルエンザウイルスのノイラミニダーゼ阻害に対する3種の新しいオセルタミビル誘導体

Three new powerful oseltamivir derivatives for inhibiting the neuraminidase of influenza virus

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資料名：
巻： 401 号： 2 ページ： 188-191 発行年： 2010年10月15日
JST資料番号： B0118A ISSN： 0006-291X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

感染細胞表面からの新たに形成されたウイルス粒子遊離を助けるその特異機能故に,抗原性糖蛋白質酵素ノイラミニダーゼはインフルエンザウイルスに対する薬剤設計の主なターゲットである。インフルエンザウイルスのグループIノイラミニダーゼは活性ポケットに隣接して150溝を有し,酵素がリガンドと結合すると”開放型”より”閉鎖型”に立体構造を変化させる。AutoGrow進化アルゴリズムを用い,非常に特異な断片を150溝との更なる相互作用を検討することにより断片データベースよりスクリーニングする。次いで,3種の誘導体を,その異なる部位でその特異断片をオセルタミビルに結合することにより構築した。この3種の誘導体はオセルタミビルより強い阻害活性を示し,インフルエンザ治療の新しくより強力な薬物開発の優れた候補であろう。最低限でもこの知見はヒトの健康に重要なターゲットにおける研究に新しい戦略或いは有用な視点を提供する。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

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抗ウイルス薬の基礎研究

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