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J-GLOBAL ID：201002268765579622   整理番号：10A0082410

アイスランド産Lycopodium annotinum ssp. alpestreのリコポダン型アルカロイドのアセチルコリンエステラーゼ阻害活性

Acetylcholinesterase inhibitory activity of lycopodane-type alkaloids from the Icelandic Lycopodium annotinum ssp. alpestre

著者 (4件)： HALLDORSDOTTIR Elsa Steinunn (Fac. of Pharmaceutical Sciences, School of Health Sciences, Univ. of Iceland, Hagi, Hofsvallagata 53, IS-107 ...) ,  HALLDORSDOTTIR Elsa Steinunn (Dep. of Medicinal Chemistry, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Univ. of Copenhagen, Universitetsparken 2, DK-2100 ...) ,  JAROSZEWSKI Jerzy W. (Dep. of Medicinal Chemistry, Fac. of Pharmaceutical Sciences, Univ. of Copenhagen, Universitetsparken 2, DK-2100 ...) ,  OLAFSDOTTIR Elin Soffia (Fac. of Pharmaceutical Sciences, School of Health Sciences, Univ. of Iceland, Hagi, Hofsvallagata 53, IS-107 ...)
資料名： Phytochemistry  (Phytochemistry)
巻： 71  号： 2-3  ページ： 149-157  発行年： 2010年02月 
JST資料番号： D0116B  ISSN： 0031-9422  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Lycopodium annotinum ssp.alpestreのアイスランドコレクションから分離したリコポダン型アルカロイドの構造とアセチルコリンエステラーゼ阻害活性について調べた。アンノチニン,アンノチン,リコドリン,リコポセラミンM,アンヒドロリコドリン,ギニジオイジン,リコホリン,ランノチニジンD,アクリホリンを含む10種類のアルカロイドを,以前未知のアンノチンN-オキシドと一緒に分離した。幾つかのアルカロイドの¹Hと¹³C NMRデータを初めて示した。アクリホリンのケトンとヘミケタール型の溶媒依存性平衡定数を測定した。アクリホリンの立体配座をNOESY分光学と分子モデリングを用いて特性化した。分離アルカロイドのアセチルコリンエステラーゼとブチリルコリンエステラーゼに対するin vitro阻害活性を調べた。Torpedo californicaアセチルコリンエステラーゼの変異3D構造に基づいたリガンドドッキング研究は,リコジンクラスに属する有力アセチルコリンエステラーゼ阻害剤である,フペルジンAまたはBに比べて,分離アルカロイドが低阻害活性である理由を示した。モデリング研究に基づくと,リコポダン型アルカロイドは酵素活性部位地溝に良く適合しているようだが,機能基の位置が結合部位を描くアミノ酸残基と強い水素結合相互作用を確立するには適合していない。ドッキング研究は,場合によってはより活性なアナログにする,リコポダン骨格のさらなる官能化の可能性を示した。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *アルカロイド ,  *酵素阻害 ,  *アセチルコリンエステラーゼ ,  コリンエステラーゼ ,  ヒカゲノカズラ科 ,  アイスランド共和国 ,  分子構造 ,  モデリング ,  分子認識
準シソーラス用語： Lycopodium annotinum ,  ブチリルコリンエステラーゼ ,  *リコポダンアルカロイド ,  分子ドッキング ,  分子モデリング ,  アクリホリン

分類 (2件)： 植物の生化学  (EH01050J) ,  酵素一般  (EB09010D)

物質索引 (1件)： (5β,15R)-11,12-ジデヒドロ-5-ヒドロキシ-15-メチルリコポダン-8-オン

タイトルに関連する用語 (5件)： アイスランド ,  Lycopodium ,  アルカロイド ,  アセチルコリンエステラーゼ ,  阻害活性