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J-GLOBAL ID:201002269377047755   整理番号:10A0664462

心房性ナトリウム利尿因子受容体グアニル酸シクラーゼのATPによるアロステリック活性化

ATP allosteric activation of atrial natriuretic factor receptor guanylate cyclase
著者 (3件):
資料名:
巻: 277  号: 11  ページ: 2550-2563  発行年: 2010年06月 
JST資料番号: B0206B  ISSN: 1742-464X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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心房性ナトリウム利尿因子受容体グアニル酸シクラーゼ(ANF-RGC)に対するATPの調節作用が,直接的なアロステリック効果によるものか,あるいは,リン酸化を介した間接的な作用によるものかを検証した。そのためのプローブとして,スタウロスポリンの利用を検討し,ATPアナログであるアデニリル-イミド二リン酸との競合実験を行った。その結果,スタウロスポリンはARMドメインのATP結合部位に結合すると推察できた。これは,分子モデリングによる検討からも確認できた。これらの結果を踏まえて,COS細胞で発現させたANF-RGCに対するスタウロスポリンの作用を調べた。スタウロスポリンは,心房性ナトリウム利尿因子に依存したANF-RGCの活性化をアロステリックに調節した。ATPは,直接的なアロステリック効果により,ANF-RGCの活性化を刺激すると結論した。
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分類 (2件):
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酵素一般  ,  細胞膜の受容体 
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