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J-GLOBAL ID：201002272735139021   整理番号：10A1622908

モノアミンオキシダーゼBにおける協調効果を介するリガンド結合の強化

Potentiation of Ligand Binding through Cooperative Effects in Monoamine Oxidase B

著者 (7件)： BONIVENTO Daniele (Univ. Pavia, Pavia PV, ITA) ,  MILCZEK Erika M. (Emory Univ., Georgia) ,  MCDONALD G. Reid (Univ. Alberta, Alberta, CAN) ,  BINDA Claudia (Univ. Pavia, Pavia PV, ITA) ,  HOLT Andrew (Univ. Alberta, Alberta, CAN) ,  EDMONDSON Dale E. (Emory Univ., Georgia) ,  MATTEVI Andrea (Univ. Pavia, Pavia PV, ITA)
資料名： Journal of Biological Chemistry  (Journal of Biological Chemistry)
巻： 285  号： 47  ページ： 36849-36856  発行年： 2010年11月19日 
JST資料番号： E0038A  ISSN： 0021-9258  CODEN： JBCHA3  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 新規ヒトモノアミンオキシダーゼB(MAO B)阻害剤設計のため,部位特異的変異によりイミダゾリン結合部位及び結合機構を解析した。トラニルシプロミンと2-(2-ベンゾフラニル)2-イミダゾリ(2-BFI)のヒト組換MAO Bの競合阻害定数,複合体の立体配座解析,分子モデルから,MAO-Bに対する阻害剤内イミダゾリン環の結合親和性は哺乳動物種アミノ酸配列と相関し,文献上の不一致はヒト対ラット,ウサギなどのMAO-Bの比較から生起することがわかった。2-BFIとナノモルの親和性で相互作用し得るMAO-B亜種はトラニルシプロミンに構造が類似する内生的リガンドと相互作用する分子型であると類推した。

シソーラス用語： *モノアミンオキシダーゼ阻害剤 ,  結合部位 ,  *モノアミンオキシダーゼ ,  アミノ酸配列 ,  結晶構造 ,  立体配座 ,  分子モデル ,  部位特異的変異誘発 ,  ヒト ,  脂環式化合物 ,  芳香族化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *モノアミンオキシダーゼB

分類 (1件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (2件)： 2-BFI ,  トラニルシプロミン

タイトルに関連する用語 (4件)： モノアミンオキシダーゼB ,  協調効果 ,  リガンド結合 ,  強化