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J-GLOBAL ID：201002291139579140   整理番号：10A0327581

新抗生物質ファミリーとしての,高度混み合いリボスタマイシン/カナマイシン混成体の構造に基づく設計

Structure-Based Design of Highly Crowded Ribostamycin/Kanamycin Hybrids as a New Family of Antibiotics

著者 (6件)： REVUELTA Julia (CSIC, Madrid, ESP) ,  VACAS Tatiana (CSIC, Madrid, ESP) ,  CORZANA Francisco (Universidad de La Rioja, La Rioja, ESP) ,  GONZALEZ Carlos (CSIC, Madrid, ESP) ,  BASTIDA Agatha (CSIC, Madrid, ESP) ,  ASENSIO Juan Luis (CSIC, Madrid, ESP)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 16  号： 10  ページ： 2986-2991  発行年： 2010年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 既知の多くのアミノグリコシド抗生物質に含まれる2-デオキシストレプタミン(2-DOS)基の構造と生物活性に関する研究成果に基づいて,4,5-/4,6-DOS混成アミノグリコシド新抗生物質ファミリーを設計し,活性を調べた。アミノシクリトール環の5位と6位にそれぞれリボース単位とグルコース単位を同時に導入すると,配位子/RNA複合体の解離定数と最小阻害濃度が著しく大きくなること,糖環IIIのグルコースをキシリトールにて置換して単一ヒドロキシメチル基を除去すると糖環IIIとIVの間の立体的衝突が低下することが分かった。単純化学修飾により,配位子/RNA結合強度と生物活性が劇的に改善されることを明らかにした。

シソーラス用語： *ドラッグデザイン ,  *アミノグリコシド系抗生物質 ,  *RNA【核酸】 ,  解離平衡 ,  抗細菌作用 ,  最小発育阻止濃度 ,  アミノ糖 ,  糖アルコール ,  デオキシ糖 ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  三糖類 ,  リボシド ,  フラノシド
準シソーラス用語： MIC【濃度】

分類 (1件)： 病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

物質索引 (5件)： (2R)-2α-[[(1S)-2β-(β-D-リボフラノシルオキシ)-3α-(2,6-ジアミノ-2,6-ジデオキシ-α-D-グルコピラノシルオキシ)-4β,6β-ジアミノシクロヘキサン]-1α-イルオキシ]-4β-アミノテトラヒドロ-2H-ピラン-3α,5α-ジオール ,  [(1S)-2β-(β-D-リボフラノシルオキシ)-3α-(6-アミノ-6-デオキシ-α-D-グルコピラノシルオキシ)-4β,6β-ジアミノシクロヘキサン-1α-イル]3-アミノ-3-デオキシ-α-D-グルコピラノシド ,  2-デオキシストレプタミン ,  カナマイシン ,  リボスタマイシン

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗生物質 ,  ファミリー ,  リボスタマイシン ,  カナマイシン ,  設計