新規のCa<sup>2+</sup>/カルモジュリンアンタゴニストHBCは血管新生を阻害して低酸素誘導因子をダウンレギュレートする

JUNG Hye Jin; KIM Jong Hyeon; SHIM Joong Sup; KWON Ho Jeong

文献

J-GLOBAL ID：201002292932747026 整理番号：10A0943915

新規のCa²⁺/カルモジュリンアンタゴニストHBCは血管新生を阻害して低酸素誘導因子をダウンレギュレートする

A Novel Ca²⁺/Calmodulin Antagonist HBC Inhibits Angiogenesis and Down-regulates Hypoxia-inducible Factor

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資料名：
巻： 285 号： 33 ページ： 25867-25874 発行年： 2010年08月13日
JST資料番号： E0038A ISSN： 0021-9258 CODEN： JBCHA3 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

4-{3,5,ビス-[2-(4-ヒドロキシ-3-メトキシフェニル)エチル]-4,5-ジヒドロピラゾール-1-イル}安息香酸(HBC)の抗血管新生活性および作用機序を調べた。HBCはヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVEC)の増殖を,細胞毒性を示すことなく阻害した。また,血管新生のin vitroにおける特徴である管腔形成および化学進入を阻害し,in vivoにおいてもニワトリ胚の絨毛尿膜の血管新生を阻害した。HBC処理は,低酸素条件下の肝細胞癌由来細胞株HepG2における低酸素誘導因子HIF-1αの発現を,転写レベルおよび蛋白質の安定性のレベル双方で減少させた。HBCはスベロイルアニリドヒドロキサム酸,ラパマイシン,テルペスタシンといったHIF阻害剤の抗血管新生効果を増強する効果も示した。HBCはHIFを標的とした新規な抗血管新生薬剤であると結論付けた。併用治療についても検討した。

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抗腫よう薬の基礎研究 , 細胞生理一般

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新規のCa2+/カルモジュリンアンタゴニストHBCは血管新生を阻害して低酸素誘導因子をダウンレギュレートする

新規のCa²⁺/カルモジュリンアンタゴニストHBCは血管新生を阻害して低酸素誘導因子をダウンレギュレートする