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J-GLOBAL ID:201002293112653686   整理番号:10A0661461

癌における遺伝子送達の画像化のための新しい有望なPETプローブとして炭素-11標識コレステロールを基本とするカチオン性脂質の容易な合成

Facile synthesis of carbon-11-labeled cholesterol-based cationic lipids as new potential PET probes for imaging of gene delivery in cancer
著者 (6件):
資料名:
巻: 75  号: 10  ページ: 715-720  発行年: 2010年10月 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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遺伝子伝達に基づく遺伝子療法は癌のような種々のヒト疾患の治療にとって有望な戦略である。カチオン性脂質は重要な合成遺伝子送達系の一つを示している。生体医用画像技術,陽電子放射形断層撮影法(PET)を用いて遺伝子療法の画像化に非常な関心がある。本研究では,まず炭素-11標識コレステロールを基本とするカチオン性脂質を設計し,癌の遺伝子送達系の画像化のための新しい有望なPETプローブとして,炭素-11標識コレステロールを基本とするカチオン性脂質をまず設計し,合成した。[11Cメチル]4級アミン標的トレーサ,N-[11C]メチル-N-[4-(コレスト-5-エン-3β-イルオキシカルボニル)ブチル]ピロリジニウム ヨージド([11C]4a),N-[11C]メチル-N′-[4-(コレスト-5-エン-3β-イルオキシカルボニル)ブチル]イミダゾリウム ヨージド([11C]4b),N-[11C]メチル-N-[4-(コレスト-5-エン-3β-イルオキシカルボニル)ブチル]ピペリジニウム ヨージド([11C]4c),N-[11C]メチル-N-[4-(コレスト-5-エン-3β-イルオキシカルボニル)ブチル]-4-メチルピペリジニウム ヨージド([11C]4d)及びN-[11C]メチル-N-[4-(コレスト-5-エン-3β-イルオキシカルボニル)ブチル]モルホリニウム ヨージド([11C]4e)をN-[11C]メチル化により[[11C]メチル ヨージド([11C]CH3I)を有する相当する3級アミン前駆体から製造され,シリカSep-Pakカートリッジを用いる簡略化固相抽出(SPE)法により50~60%放射化学収率で単離し,崩壊は[11C]CO2に基づく照射の終わり(EOB)に修正し,これらは合成の終わり(EOS)で比活性が111~185GBq/μモルであった。Copyright 2010 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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ステロイド  ,  標識化合物 
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