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J-GLOBAL ID:201002293929857623   整理番号:10A0962317

モノアシルグリセロールリパーゼの慢性的阻害はエンドカンナビノイド系の機能的拮抗作用を生じる

Chronic monoacylglycerol lipase blockade causes functional antagonism of the endocannabinoid system
著者 (16件):
資料名:
巻: 13  号:ページ: 1113-1119  発行年: 2010年09月 
JST資料番号: W1370A  ISSN: 1097-6256  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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マウスへのモノアシルグリセロールリパーゼ(MAGL)阻害剤のJZL-184反復投与は,その鎮痛効果を消失させ,カンナビノイド受容体CB1アゴニストに対する交差耐性を生じた。MAGLをコードする遺伝子の破壊も同様の効果を生じた。このような薬理的または遺伝的なMAGLの慢性的阻害は,脳のCB1受容体の数と機能を減じ,エンドカンナビノイド依存性のシナプス可塑性を妨げた。MAGL阻害によるこれらの効果は,脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の慢性阻害では観察されなかった。共にCB1受容体を介する2つの主要なエンドカンナビノイド系経路のシグナル伝達様式には本質的な差があるらしい。
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分類 (2件):
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酵素生理  ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究 
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