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J-GLOBAL ID：201002294636622679   整理番号：10A0378023

パキシリンおよびα4インテグリンの相互作用を阻害する低分子は炎症部位での単核白血球の蓄積を阻害する

A Small Molecule That Inhibits the Interaction of Paxillin and α4 Integrin Inhibits Accumulation of Mononuclear Leukocytes at a Site of Inflammation

著者 (4件)： KUMMER Christiane (Univ. California at San Diego, California) ,  PETRICH Brian G. (Univ. California at San Diego, California) ,  ROSE David M. (Univ. California at San Diego, California) ,  GINSBERG Mark H. (Univ. California at San Diego, California)
資料名： Journal of Biological Chemistry  (Journal of Biological Chemistry)
巻： 285  号： 13  ページ： 9462-9469  発行年： 2010年03月26日 
JST資料番号： E0038A  ISSN： 0021-9258  CODEN： JBCHA3  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： α4インテグリンの細胞外部分の拮抗剤は,自己免疫疾患や炎症性疾患の効果的な治療法であるが,リガンドの結合を直接阻害する薬剤は毒性を示す可能性がある。α4インテグリンの変異でパキシリンとの相互作用を阻害すると炎症が阻害された。α4インテグリンとパキシリンの相互作用を阻害する低分子の同定を試みた。約4万個の化合物ライブラリーのスクリーニングで,α4インテグリン特異的な非毒性の阻害剤を同定できた。この阻害剤はパキシリンとの相互作用部位に変異を持つα4インテグリン媒介性の細胞移動には作用を示さなかった。同化合物をマウスに投与すると,炎症部位への白血球の動員が阻害された。以上の結果はα4インテグリンシグナル伝達を妨害する低分子量阻害剤が,炎症抑制に有用である可能性を示す。

シソーラス用語： *アダプタータンパク質 ,  *リンタンパク質 ,  *インテグリン ,  *分子間相互作用 ,  *炎症 ,  白血球 ,  *消炎薬 ,  スクリーニング ,  マウス ,  消炎作用 ,  細胞移動 ,  腹膜炎 ,  細胞情報伝達
準シソーラス用語： *α4インテグリン ,  *パキシリン ,  細胞伸長 ,  単核白血球

分類 (2件)： 生体防御と免疫系一般  (ED01010F) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (2件)： 6-ブロモ-4-(3,4,5-トリメトキシフェニル)-3,4-ジヒドロベンゾ[h]キノリン-2(1H)-オン ,  6-ブロモ-4-(2,3,4-トリメトキシフェニル)-3,4-ジヒドロベンゾ[h]キノリン-2(1H)-オン

タイトルに関連する用語 (8件)： パキシリン ,  α4インテグリン ,  相互作用 ,  阻害 ,  低分子 ,  炎症 ,  単核白血球 ,  蓄積