特許
J-GLOBAL ID:201003050589358299
抗アミロイド剤としてのピレンゼピンおよびその誘導体
発明者:
,
,
出願人/特許権者:
,
代理人 (11件):
清水 初志
, 春名 雅夫
, 山口 裕孝
, 刑部 俊
, 井上 隆一
, 佐藤 利光
, 新見 浩一
, 小林 智彦
, 渡邉 伸一
, 大関 雅人
, 川本 和弥
公報種別:公表公報
出願番号(国際出願番号):特願2010-513980
公開番号(公開出願番号):特表2010-531854
出願日: 2008年07月02日
公開日(公表日): 2010年09月30日
要約:
本発明は、動物、特に哺乳動物、とりわけヒトの脳において、β-アミロイド斑の形成を阻止する、β-アミロイド斑負荷の増加を減少および/または遅延させることができる化合物に関する。特に、本発明は式(I)の化合物およびその代謝産物に関する。
請求項(抜粋):
動物、特に哺乳動物、とりわけヒトの脳において、
(a)β-アミロイド斑負荷、特に斑面積および斑体積を、未処置対照に比べ、少なくとも10%、特に少なくとも13%、より特定的には少なくとも20%、さらにより特定的には少なくとも26%、とりわけ少なくとも30%およびそれ以上減少させる;ならびに/または
(b)β-アミロイド斑の形成を阻止する;ならびに/または
(c)アミロイド負荷の増加を、特に疾患の通常の進行に伴い予測されるレベルより低いレベルまで、未処置対照に比べ、特に少なくとも20%のレベルまで、より特定的には少なくとも30%のレベルまで、さらにより特定的には少なくとも50%のレベルまで、とりわけ少なくとも55%および最大60%もしくはそれ以上のレベルまで遅延させる、
下記式Iの化合物またはそれらの塩もしくは誘導体、または該化合物を薬学的有効量で含む薬学的組成物:
IPC (5件):
A61K 31/551
, C07D 471/04
, A61P 25/28
, A61P 3/00
, A61P 27/02
FI (6件):
A61K31/5513
, C07D471/04 121
, C07D471/04
, A61P25/28
, A61P3/00
, A61P27/02
Fターム (22件):
4C065AA01
, 4C065AA04
, 4C065BB15
, 4C065CC09
, 4C065DD03
, 4C065EE02
, 4C065HH01
, 4C065JJ01
, 4C065KK01
, 4C065KK09
, 4C065LL04
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086AA03
, 4C086CB11
, 4C086MA01
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086ZA15
, 4C086ZA16
, 4C086ZA33
, 4C086ZC21
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