(3,4-ジメトキシ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-7-イル)ニトリルの鏡像異性体を分割する新規な方法、およびイバブラジン合成における適用

発明者： , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (3件)：津国肇 , 束田幸四郎 , 齋藤房幸
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2009-197747
公開番号（公開出願番号）：特開2010-065032
出願日： 2009年08月28日
公開日（公表日）： 2010年03月25日
要約：

【課題】上室性心拍異常が関与する様々な病態および心不全の治療または予防において有用なイバブラジンの合成中間体を特徴的に優れた収率ならびに化学的および鏡像異性体純度で得る方法の提供。【解決手段】式(I):で示される化合物をキラルクロマトグラフィーによって光学的に分割し、ニトリル基を還元後、カルバマートへと変換して還元することにより(III)へと導く。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

式(I)の(3,4-ジメトキシ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-7-イル)ニトリルの光学的分割の方法であって、(3,4-ジメトキシ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-7-イル)ニトリルのラセミ混合物、または鏡像異性体が富化された混合物を、キラルクロマトグラフィーによってその二つの鏡像異性体、すなわち式(Ia)の(S)-(3,4-ジメトキシ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-7-イル)ニトリル、および式(Ib)の(R)-(3,4-ジメトキシ-ビシクロ[4.2.0]オクタ-1,3,5-トリエン-7-イル)ニトリルへと分離する方法。

IPC (5件)：

C07C 213/02 , C07D 225/06 , C07C 217/48 , C07C 253/34 , C07C 255/47

FI (5件)：

C07C213/02 , C07D225/06 , C07C217/48 , C07C253/34 , C07C255/47

Fターム (20件)：

4C034EC04 , 4H006AA01 , 4H006AA02 , 4H006AB84 , 4H006AC52 , 4H006AC81 , 4H006AC82 , 4H006AC83 , 4H006AD17 , 4H006BA25 , 4H006BA61 , 4H006BB11 , 4H006BB14 , 4H006BC51 , 4H006BE23 , 4H006BJ50 , 4H006BP30 , 4H006BU34 , 4H039CA71 , 4H039CB30

引用特許：

審査官引用 (4件)

(1S)-4,5-ジメトキシ-1-(メチルアミノメチル)ベンゾシクロブタン及びその付加塩合成の新規な方法、並びにイバブラジン、及び薬学的に許容され得る酸とのその付加塩の合成への適用
公報種別：公開公報出願番号：特願2005-041813 出願人：レラボラトワールセルヴィエ
新規(ベンゾシクロアルキル)アルキルアミン化合物
公報種別：公開公報出願番号：特願平4-299084 出願人：アディールエコンパニー
特開昭59-139361

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引用文献：

審査官引用 (6件)

実験化学講座22 有機合成IV, 19941110, 第4版, p.210
擬似移動層方式クロマト
実験化学講座22 有機合成IV, 19941110, 第4版, p.210

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