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J-GLOBAL ID：201102205161459187   整理番号：11A0140473

ペプチド様CXCR4アンタゴニストTC14012はCXCR7へβ-アレスチンを補充する 受容体メインの役割

The Peptidomimetic CXCR4 Antagonist TC14012 Recruits β-Arrestin to CXCR7 ROLES OF RECEPTOR DOMAINS

著者 (9件)： GRAVEL Stephanie (Univ. Montreal, Quebec, CAN) ,  MALOUF Camille (Univ. Montreal, Quebec, CAN) ,  BOULAIS Philip E. (Hopital Sainte-Justine, Quebec, CAN) ,  BERCHICHE Yamina A. (Univ. Montreal, Quebec, CAN) ,  OISHI Shinya (Univ. Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  FUJII Nobutaka (Univ. Sherbrooke, Quebec, CAN) ,  LEDUC Richard (Hopital Sainte-Justine, Quebec, CAN) ,  SINNETT Daniel (Kyoto Univ., Kyoto, JPN) ,  HEVEKER Nikolaus (Univ. Montreal, Quebec, CAN)
資料名： Journal of Biological Chemistry  (Journal of Biological Chemistry)
巻： 285  号： 49  ページ： 37939-37943  発行年： 2010年12月03日 
JST資料番号： E0038A  ISSN： 0021-9258  CODEN： JBCHA3  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 非定型ケモカイン受容体CXCR7のアンタゴニストAMD-3100の効果との比較より,構造的に非関連のCXCR4アンタゴニストとして,T-140の血清安定型誘導体TC-14012をHEK293E細胞を用いてスクリーニングした。β-アレスチン2のCXCR7への補充はAMD-3100より強力であった。CXCR4及びCXCR7のC末端交換変異株を用いて,貫膜ヘリックス及び連結ループにより形成されCXCR7Cの非末端コア受容体がCXCR7により仲介されるアレスチン経路における構造的に関連のないCXCR4アゴニストの活性の決定因子であることを立証した。ポリフェムシン誘導体TC-14012はCXCR7と結合するが,アレスチン経路のより有効なアゴニストとして作用し合成リガンドの交差反応性はCXCR4とCXCR7のリガンド結合表面の構造的類似性に由来すると考えられた。CXCR7の活性化にはCXCL12N末端交互作用を必要としなかった。

シソーラス用語： *ケモカイン受容体 ,  HEK293細胞 ,  配位子効果 ,  *アダプタータンパク質 ,  細胞情報伝達 ,  ラジオレセプターアッセイ
準シソーラス用語： *CXCR4 ,  *CXCR7 ,  *βアレスチン

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (2件)： AMD-3100 ,  TC-14012

タイトルに関連する用語 (9件)： ペプチド ,  CXCR4 ,  アンタゴニスト ,  CXCR7 ,  アレスチン ,  補充 ,  受容体 ,  メイン ,  役割