文献

J-GLOBAL ID：201102219260480482   整理番号：11A1710967

オルリスタット類似の天然物系プローブの化学修飾とオルガネラ特異的局在化

Chemical Modification and Organelle-Specific Localization of Orlistat-Like Natural-Product-Based Probes

著者 (8件)： YANG Peng-Yu (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  LIU Kai (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  ZHANG Chongjing (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  CHEN Grace Y. J. (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  SHEN Yuan (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  NGAI Mun Hong (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  LEAR Martin J. (National Univ. Singapore, Singapore, SGP) ,  YAO Shao Q. (National Univ. Singapore, Singapore, SGP)
資料名： Chemistry. Asian Journal  (Chemistry. Asian Journal)
巻： 6  号： 10  ページ： 2762-2775  発行年： 2011年 
JST資料番号： W1856A  ISSN： 1861-4728  CODEN： CAAJBI  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 発癌性のないFDA認可抗肥満剤オルリスタットの類似化合物をアジド-アルキンカップリングを利用して17種合成し,プロテオーム活性プロフィルとHepG2細胞での標的部位を調べた。オルリスタットの微妙な構造修飾により細胞活性とターゲットプロフィルが変化した。AGT/SNAPタグ法を適用し,細胞膜透過性とベンジルグアニン含有オルリスタット変種の蛋白質標的配列を評価した。生体細胞中,薬剤はセル内部オルガネラに伝達,保持された。

シソーラス用語： 化学合成 ,  *類似物質 ,  反応中間体 ,  オルガネラ ,  HepG2細胞 ,  細胞培養 ,  プロテオミクス ,  薬物 ,  *痩せ薬 ,  ラクトン ,  カルボアミド ,  分枝鎖アミノ酸 ,  アミノ酸 ,  脂肪酸 ,  カルボン酸エステル ,  第二アルコール ,  ジエン ,  不飽和アルコール ,  無機酸エステル ,  有機シアン化合物
準シソーラス用語： クリック反応 ,  ターゲット蛋白質 ,  核局在化 ,  抗肥満薬 ,  *薬物合成

分類 (3件)： 糖質代謝作用薬の基礎研究  (GW13020Q) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  バイオアッセイ  (EA03060N)

物質索引 (16件)： オルリスタット ,  バリラクトン ,  リプスタチン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-ロイシルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-アラニルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミルグリシルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-イソロイシルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-フェニルアラニルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-D-ロイシルオキシ)ヘキサデカン酸ラクトン ,  (2S,3S,5R)-2-(5-ヘキシニル)-3,5-ジヒドロキシヘキサデカン酸1,3-ラクトン ,  (3aβ,6aβ)-N-[2-[2-[2-[2-[2′-ヒドロキシ-5′-(2-アジドエチル)アゾベンゼン-4-イルカルボニルアミノ]エトキシ]エトキシ]エトキシ]エチル]-2-オキソヘキサヒドロ-1H-チエノ[3,4-d]イミダゾール-4α-ペンタンアミド ,  2-(3-オキソ-6-ヒドロキシ-3H-キサンテン-9-イル)-3-[1-[4-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルオキシメチル)ベンジル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルメチルカルバモイル]安息香酸 ,  2-(3-オキソ-6-ヒドロキシ-3H-キサンテン-9-イル)-4-[1-[4-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルオキシメチル)ベンジル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イルメチルカルバモイル]安息香酸 ,  2-アミノ-6-[4-(アジドメチル)ベンジルオキシ]-9H-プリン ,  (2S,3S,5S)-2-[6-(トリメチルシリル)-5-ヘキシニル]-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-ロイシルオキシ)-8-ノニン酸ラクトン ,  (2S,3S,5S)-2-(5-ヘキシニル)-3-ヒドロキシ-5-(N-ホルミル-L-ロイシルオキシ)-7-[1-[4-(2-アミノ-9H-プリン-6-イルオキシメチル)ベンジル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]ヘプタン酸ラクトン

タイトルに関連する用語 (7件)： オルリスタット ,  類似 ,  天然物 ,  プローブ ,  化学修飾 ,  オルガネラ ,  局在化