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J-GLOBAL ID：201102224553174339   整理番号：11A1931363

抗微小管剤プリナブリンの水溶性プロドラッグ クリックケミストリーによる効果的な方法

Water-Soluble Prodrug of Antimicrotubule Agent Plinabulin: Effective Strategy with Click Chemistry

著者 (6件)： YAKUSHIJI Fumika (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN) ,  TANAKA Hironari (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN) ,  MUGURUMA Kyohei (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN) ,  IWAHASHI Takahiro (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN) ,  YAMAZAKI Yuri (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN) ,  HAYASHI Yoshio (Tokyo Univ. Pharmacy and Life Sci., Tokyo, JPN)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 17  号： 45  ページ： 12587-12590  発行年： 2011年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Aspergillus ustusから単離された(-)-フェニルアヒスチンの誘導体プリナブリンは高い抗腫瘍作用を示すが,その水溶性が低い難点がある。DMF中でプリナブリンと5-ヘキサイン酸クロロメチルエステルをCsCO₃存在下に縮合させ,末端アセチレン誘導体とした。次いで,上記アセチレン誘導体と2-アジド-ヒドロキシプロピオン酸をクリック反応させ,更にカルボン酸部分をNa塩とし,プリナブリンの水溶性プロドラッグを合成した。

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  *窒素複素環化合物 ,  水溶性 ,  プロドラッグ ,  化学合成 ,  *ジケトピペラジン類 ,  コウジカビ属 ,  クリック化学 ,  微生物 ,  不完全菌類 ,  不完全糸状菌類 ,  不整子嚢菌類
準シソーラス用語： Aspergillus ,  クリックケミストリー ,  プリナブリン

分類 (2件)： ピラジン  (CF07104N) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (7件)： (-)-フェニルアヒスチン ,  プリナブリン ,  5-ヘキシン酸クロロメチル ,  3-ベンジリデン-5-(5-ヘキシノイルオキシメトキシ)-6-(5-tert-ブチル-1H-イミダゾール-4-イルメチレン)-1,2,3,6-テトラヒドロピラジン-2-オン ,  (S)-2-アジド-3-ヒドロキシプロパン酸 ,  (S)-2-[4-[4-オキソ-4-[3-(5-tert-ブチル-1H-イミダゾール-4-イルメチレン)-5-オキソ-6-ベンジリデン-3,4,5,6-テトラヒドロピラジン-2-イルオキシメトキシ]ブチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-ヒドロキシプロパン酸 ,  (S)-2-[4-[4-オキソ-4-[3-(5-tert-ブチル-1H-イミダゾール-4-イルメチレン)-5-オキソ-6-ベンジリデン-3,4,5,6-テトラヒドロピラジン-2-イルオキシメトキシ]ブチル]-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-3-ヒドロキシプロパン酸ナトリウム

タイトルに関連する用語 (5件)： 微小管 ,  プリナブリン ,  水溶性 ,  プロドラッグ ,  クリックケミストリー